Инструкция по применению препарата Диферелин

При заболеваниях половых органов у мужчин и женщин часто используется препарат Диферелин, инструкцию по применению которого должен знать каждый врач. Данное лекарство является аналогом гонадолиберина, который продуцируется в головном мозге (гипоталамусе) и влияет на выработку половых гормонов (ФСГ и ЛГ). Диферелин медикамент компании Ipsen Pharma Biotech.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Диферелина лиофилизат (порошкообразная масса для разведения). Из него готовится суспензия для инъекций. Порошок белый или немного желтоватый. Готовая суспензия желтая или белая. К лиофилизату прилагается прозрачный растворитель. Также в комплекте идут одноразовый шприц и 2 иглы.

Лекарство помещено во флаконы из темного стекла. Растворитель находится в ампулах. В состав лекарства входят:

• памоат трипторелина (активный компонент),
• сополимер гликолевой и молочной кислот,
• маннитол,
• полисорбат 80,
• кармеллоза натрия.

Для обеспечения эффективности лекарства действующее вещество находится в порошке в избытке. В состав жидкости для приготовления раствора для подкожного и внутримышечного введения входят маннитол 16 мг и вода.

Фармакологическое действие

Диферелин следующим образом влияет на организм:

1. Оказывает стимулирующее воздействие на гипофиз. В его передней доле вырабатываются фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны (ФСГ и ЛГ). Их называют гонадотропинами. Усиление выработки этих веществ является временным и непродолжительным эффектом. Затем их синтез угнетается.
2. Подавляет выработку ФСГ и ЛГ. На фоне этого угнетается работа женских и мужских половых желез (семенников и яичников).
3. Воздействует на выработку половых гормонов (эстрадиола и тестостерона). При непродолжительном лечении их содержание в крови увеличивается, а затем снижается.
4. Предупреждает появление эндометриоидных эктопий (атипичное расположение эпителиальных клеток в области матки).

Показания и противопоказания к применению

Показаниями к назначению и применению порошка для инъекций являются:

1. Рак предстательной железы (местно-распространенный и метастатический). Факторами риска являются: возраст 65-75 лет, отягощенная наследственность, избыток животных жиров, нехватка витамина D, лечение тестостероном. Симптомами рака служат: боль во время микций и эякуляции, примесь крови в моче и семенной жидкости, нарушение эрекции, боль в животе и промежности.
2. Генитальный эндометриоз. Женское заболевание, при котором железистый эндометрий матки обнаруживается в нетипичных для него местах (половых железах, маточных трубах). Факторами риска являются: возраст 30-35 лет, аборты, кесарево сечение в анамнезе, прием иммунодепрессантов, противозачаточных средств и высокий уровень эстрогенов. Симптомы включают боль в области таза, болезненные менструации, обильные кровопотери и дискомфорт при половых сношениях.
3. Экстрагенитальный эндометриоз. При данной патологии эндометрий появляется в других органах (мочевом пузыре, легких, кишечнике). Главный симптом беспричинные кровотечения (легочные, желудочно-кишечные). Возможны гематурия (примесь мочи в крови) и появление крови в кале.

Противопоказаниями к приему Диферелина являются:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• гормононезависимый рак простаты,
• недавно перенесенная операция по поводу удаления тестикул (яичек),
• период вынашивания ребенка,
• период грудного вскармливания ребенка.

Диферелин применяется с осторожностью при повышенной хрупкости костей (остеопорозе) и поликистозе яичников. Бывают схемы протокола, когда Диферелин при ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) может назначаться женщинам в случае бесплодия.

Способ применения и дозы

Готовая суспензия вводится внутримышечно (в ягодичную область). Препарат нельзя использовать внутривенно. Дозировка зависит от основного заболевания. Наиболее эффективна комбинированная терапия рака. Она сочетает введение химиопрепарата Диферелина и облучение организма.

Режим дозирования

При диагностировании рака простаты Диферелин применяется в дозировке 11,25 мг (соответствует 1 флакону). Интервал между инъекциями составляет 3 месяца. В этом случае лечение продолжается 3 года. Возможна краткосрочная терапия (3 месяца), но она менее эффективна.

При эндометриозе суспензию вводят в дозировке 11,25 мг с интервалом 3 месяца. Оптимальное время для лечения первые дни менструального цикла. Длится терапия до 6 месяцев. Повторный курс терапии не рекомендуется.

Как колоть Диферелин

При использовании Диферелина 11,25 необходимо:

1. Проверить целостность ампул и срок годности лекарства. Препарат с истекшим сроком годности использовать нельзя.
2. Провести визуальный осмотр растворителя. Он не должен содержать взвешенных веществ, осадка и хлопьев.
3. Предварительно всыпать порошкообразную массу в растворитель. Для этого необходимо надеть стерильные перчатки, обработать ампулу ватным спиртовым тампоном и вскрыть ее, надломив шейку. Затем при помощи шприца с иглой набрать растворитель и переместить его во флакон с лиофилизатом. Игла не должна касаться суспензии. Для получения однородной массы нужно встряхнуть флакон.
4. Набрать в шприц полученную суспензию.
5. Надеть чистую иглу.
6. Проверить шприц на наличие воздуха в жидкости. Если имеются пузырьки, то необходимо постучать по шприцу и немного надавить на поршень. Попадание воздуха в сосуды чревато развитием воздушной эмболии.
7. Удобно уложить и успокоить больного. Пациент должен находиться в положении лежа на животе.
8. Обработать место инъекции (ягодичную мышцу) ватным шариком, смоченным спиртом.
9. Пропальпировать ткани.
10. Ввести иглу в верхний наружный квадрант под прямым углом перпендикулярно коже почти на всю ее длину.
11. Достать иглу и приложить ватный шарик.
12. Утилизировать шприц с иглами и флаконами.

Лекарство нужно использовать сразу же после его приготовления. Нельзя хранить суспензию долго.

Побочные действия и передозировка

При выполнении укола Диферелина мужчинам возможны следующие побочные эффекты:

1. Дизурические расстройства. Наблюдаются странгурия (болезненное мочеиспускание) и чувство неполного опустошения мочевого пузыря.
2. Оссалгия (боль в костях). Данный симптом обусловлен метастазами рака в кости и сдавливанием спинного мозга.
3. Изменение показателей крови в виде повышения концентрации печеночных ферментов (АСТ и АЛТ).
4. Приливы тепла к телу.
5. Снижение полового влечения и потенции. Причина падение уровня тестостерона в крови.

У женщин чаще всего наблюдаются следующие нежелательные эффекты:

• боль в области таза,
• дисменорея (нарушение менструального цикла),
• выделения из половых путей по типу меноррагии (сильной потери крови во время месячных более 150 мл) и метроррагии (кровотечений, не связанных с циклом),
• снижение полового влечения,
• увеличение размера груди,
• диспареуния (дискомфорт во время половых сношений),
• боль в суставах, голове и мышцах:
• жжение во влагалище,
• сухость слизистой половых путей,
• приливы жара.

Существуют и общие побочные действия, которые возможны у мужчин и женщин. К ним относятся:

• сыпь по типу экзантемы,
• крапивница (высыпания в виде волдырей с зудом),
• кожный зуд,
• депрессия,
• диспепсия в виде тошноты и рвоты,
• нарушение сна,
• увеличение веса,
• сильная потливость,
• снижение остроты зрения,
• повышение артериального давления,
• быстрая утомляемость,
• раздражительность,
• нарушение чувствительности в виде парестезии (чувства ползания мурашек, покалывания),
• звон и шум в ушах,
• головокружение,
• повышение глюкозы в крови (иногда развивается сахарный диабет),
• нарушение стула и вкуса,
• анорексия (истощение),
• разрушение костей (остеопороз),
• судороги,
• повышение концентрации в крови мочевины,
• развитие подагры,
• повышение аппетита,
• атрофия (уменьшение в размере) яичек,
• нарушение сознания,
• одышка,
• облысение,
• появление угрей на коже,
• носовые кровотечения,
• снижение памяти,
• сонливость,
• гриппоподобный синдром.

Иногда возникают анафилаксия по типу шока или отека Квинке, местные реакции в виде покраснения, отечности и болезненности тканей в месте инъекции и астенический синдром.

Особые указания

При использовании препарата Diphereline нужно придерживаться следующих рекомендаций:

• исключить наличие у пациента беременности,
• пользоваться негормональными противозачаточными средствами в первый месяц лечения (медикамент действует в течение 90 дней, поэтому через 3,5 месяца с момента последней инъекции нужно предохраняться),
• соблюдать сроки терапии (не более 6 месяцев),
• контролировать уровень эстрадиола и концентрацию тестостерона (в случае лечения рака предстательной железы) в крови,
• организовать наблюдение за пациентами с компрессионной миелопатией,
• учитывать возможные риски (развитие диабета, повышение уровня кислых фосфатаз, поражение сердца и остеопороз),
• брать во внимание возраст больных (детям лекарство не назначают).

Применение при беременности и лактации

Диферелин не назначается беременным и кормящим женщинам.

Взаимодействие

Сведения о взаимодействии Диферелина с другими медикаментами отсутствуют.

Условия продажи и хранения

Диферелин отпускается из аптек только по рецепту. Флаконы с лиофилизатом хранят при температуре до 25ºC в недоступном для детей месте. Длительность хранения порошка 3 года, а растворителя 5 лет с даты изготовления.

Аналоги

Сходный по эффектам компонент содержится в других лекарствах. К аналогам Диферелина относятся:

1. Золадекс. Действующее вещество гозерелин. Выпускается в форме капсул. Показан при раке простаты, фиброме матки и эндометриозе. Противопоказан беременным, детям и кормящим женщинам.
2. Лизегора. Содержит гозерелин. Показан при раке молочной железы или простаты, фибромиоме и эндометриозе. Форма выпуска капсулы.
3. Декапептил. Содержит трипторелин. Форма выпуска раствор для подкожного введения. Назначение осуществляется при карциноме простаты, эндометриозе и миоме матки. Декапептил, как и Диферелин, в протоколе ЭКО применяется в качестве средства от бесплодия. Противопоказан при непереносимости, беременным, кормящим женщинам и в случае риска развития остеопороза.
4. Бусерелин-Лонг ФС. Содержит бусерелина ацетат. Применяется при гормональном раке простаты, миоме, раке молочной железы, гиперплазии эндометрия и бесплодии.
5. Элигард. Содержит лейпролерина ацетат. Вводится подкожно. Показаниями к применению являются паллиативная терапия рака простаты, эндометриоз. Противопоказан при маточных кровотечениях, беременным и кормящим.

Аналоги могут быть дешевле Диферелина.