Инструкция по применению антибиотика Бициллин-5

Бициллин-5 антибактериальное средство пенициллинового ряда. В отличие от Амоксиклава и Аугментина, препарат разрушается пенициллиназой микробных клеток. Международное непатентованное название бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина. Данный антибиотик назначается только при инфекциях, вызванных бактериями.

Форма выпуска и состав

Бициллин выпускается в форме порошка. Из него готовится суспензия. В состав препарата входят:

• новокаиновая соль бензилпенициллина,
• бензатина бензилпенициллин,
• вспомогательные вещества.

В 1 флаконе содержится 1,2 млн ЕД бензатина и 300 тыс. ЕД новокаиновой соли. Сам порошок желтоватый или белый. При взаимодействии с водой он образует суспензию.

Фармакологические свойства

Данный антибиотик оказывает пролонгированное (длительное) действие. К нему чувствительны следующие микроорганизмы:

1. Стафилококки, не синтезирующие пенициллиназу.
2. Стрептококки.
3. Анаэробы (палочки, образующие споры).
4. Бациллы антрацис (возбудители сибирской язвы).
5. Actinomyces israelii (актиномицеты).
6. Neisseria gonorrhoeae (гонококк, возбудитель гонореи).
7. Treponema spp (вызывает сифилис).
8. Neisseria meningitidis (нейссерии, возбудители менингита).
9. Коринебактерии дифтерии.
10. Клостридии.

Препарат не действует на вирусы, простейшие микроорганизмы, стафилококки, синтезирующие пенициллиназу, риккетсии, грибки и большую часть грамотрицательных бактерий.

Фармакодинамика

В стандартных терапевтических дозах Бициллин-5 действует бактериостатически (подавляет процессы размножения и роста микробов). Механизм антибактериального действия заключается в подавлении процесса образования пептидогликана (является структурным компонентом бактерий) и ингибировании клеточной стенки. Лекарство циркулирует в крови до 28 дней.

Фармакокинетика

При введении в мышцу суспензии на основе порошка лекарство Бициллин подвергается медленному гидролизу. Наиболее высокая концентрация бензатина бензилпенициллина наблюдается спустя 12-24 часа после инъекции, а прокаина бензилпенициллина через полчаса. При в/м введении лекарство сразу поступает в системный кровоток и разносится по всему организму.

Диффузия (проникновение в ткани) бензатина бензилпенициллина небольшая, а в жидкости полная. Лекарство на 40-60% связывается с плазматическими белками. Особенностью бензатина бензилпенициллина является способность проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко матери, поэтому антибиотик нельзя назначать беременным и кормящим женщинам. Бензатина бензилпенициллина подвергается небольшой биотрансформации. Выведение осуществляется через почки с мочой.

Новокаиновая соль на 60% связывается с протеинами плазмы. Лекарство отлично проникает в ткани, за исключением предстательной железы, спинномозговой жидкости и органа зрения. Возможно проникновение через гематоэнцефалический барьер (в случае воспаления оболочек головного мозга). Новокаиновая соль способна пройти через плаценту и может попадать в грудное молоко. Выводится лекарство с мочой.

Показания и противопоказания

Показаниями к назначению антибиотика Бициллина являются:

1. Сифилис. Лекарство назначается взрослым и детям при врожденном, первичном, вторичном и третичном сифилисе (твердом шанкре, вторичном латентном и рецидивирующем сифилисе, вторичных сифилидах, вторичном латентном, активном и нейросифилисе). Лечению подвергаются больной и все его половые партнеры (при наличии положительных анализов).
2. Фрамбезия. Это хроническое, невенерическое заболевание, вызываемое бледными трепонемами, характеризующееся папулезными, безболезненными высыпаниями, симптомами интоксикации, увеличением лимфатических узлов, зудом, эрозиями и язвой (пианическим шанкром).
3. Профилактика обострений ревматизма.
4. Стафилококковые и стрептококковые инфекции (хронический тонзиллит в фазу обострения, скарлатина, ангина, рожистое воспаление).
5. Раневые инфекции (столбняк, гангрена).

К противопоказаниям относятся:

• непереносимость компонентов,
• период грудного вскармливания,
• повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Инструкция по применению Бициллина 5

Перед тем как сделать укол в домашних условиях, необходимо ознакомиться с инструкцией (дозировкой, длительностью курса лечения при различных заболеваниях, особыми указаниями, возможными отрицательными эффектами, техникой инъекций и алгоритмом разведения порошка).

Для взрослых дозировка препарата Бициллин 1200000 ЕД + 300000 ЕД (в сумме 1500000 ЕД). Лекарство вводится 1 раз в 4 недели. Дошкольникам раствор для инъекций вводят 1 раз в 21 день в дозировке 480000 ЕД + 120000 ЕД (в сумме 600000 ЕД). Для школьников дозировка составляет 960000 + 240000 ЕД (1 раз в 28 дней).

Как разводить и колоть Бициллин 5

Алгоритм приготовления суспензии следующий:

1. Вскрывают флакон и подготавливают растворитель.
2. Во флакон с антибиотиком вводят 5-6 мл жидкости. Это может быть раствор Хлорида натрия, стерильная дистиллированная вода или Новокаин. Растворитель вводят медленно (по 5 мл за 20-25 секунд).
3. Тщательно взбалтывают флакон до получения однородного раствора (в норме могут оставаться мелкие пузырьки на стенках).

Неправильное разведение Бициллина опасно. Полученная суспензия используется мгновенно. Ее нельзя долго хранить. Это главная особенность введения Бициллина. Основными этапами проведения данной манипуляции являются:

1. Подготовка материалов. Для внутримышечной инъекции потребуются свежеприготовленная суспензия, шприц с иглой должного сечения и длины, спирт для обработки рук, перчаток и кожи, лоток, стерильные ватные шарики и перчатки.
2. Мытье и обработка рук. Сперва их моют с мылом, а затем протирают спиртом.
3. Надевание перчаток. Их также обрабатывают антисептиком.
4. Сборка шприца.
5. Придание пациенту необходимой позы (лежа на животе или боку) и создание доверительных отношений с ним.
6. Набор суспензии.
7. Обработка места инъекции ваткой. Иглу шприца вводят перпендикулярно коже вглубь мышцы. Ягодицу визуально разделяют на 4 части, и делают укол в наружный верхний квадрант.

После инъекции не рекомендуется растирать ягодичную область.

Механизм действия и время выведения

Антибиотик не убивает бактерии, а затрудняет их размножение. Это обеспечивается за счет постоянно высокой концентрации лекарства в тканях и циркуляции его в крови. Через 14 дней после инъекции 2400000 ЕД антибиотика его концентрация в крови не превышает 0,12 мкг/мл. При введении 1200000 ЕД препарата через 3 недели концентрация достигает 0,06 мкг/мл. За 8 дней выводится более 30% бензатина бензилпенициллина. Период полувыведения бензилпенициллина новокаиновой соли составляет 30-60 минут. При дисфункции почек он увеличивается до 4-10 часов и более.

Побочные действия и передозировка

Данные о передозировке антибиотиком отсутствуют. При использовании Бициллина-5 возможны следующие нежелательные эффекты:

1. Поражение слизистых оболочек. Часто развиваются глоссит и стоматит. Глоссит проявляется отечностью языка, его покраснением, нарушением вкуса, болью и жжением. При стоматите отмечаются болезненность, изъязвления и гиперемия слизистой.
2. Повышение температуры тела.
3. Боль в суставах.
4. Экссудативная эритема.
5. Крапивница (кожные высыпания с волдырями и зудом).
6. Экзантема.
7. Эксфолиативный дерматит.
8. Анафилактоидные реакции.
9. Анафилактический шок. Отличается затяжным течением. Характеризуется высыпаниями (крапивницей), угнетением и потерей сознания, кожным зудом, артериальной гипотензией, шумным дыханием, частым пульсом, потливостью, цианозом кожи, тошнотой, головокружением и чувством тревоги.
10. Ангионевротический отек Квинке. При нем отекают ткани верхней части тела. Возможна асфиксия в результате сужения воздухоносных путей.
11. Лабораторные нарушения (падение эритроцитов и гемоглобина, снижение тромбоцитов и лейкоцитов, замедление свертывания крови).

При развитии тяжелых побочных эффектов нужно заменить антибиотик. Аналогами данного медикамента являются Бензилпенициллин, Бициллин-1, Бициллин-3 и защищенные пенициллины Аугментин, Амоксиклав и Флемоксин Солютаб. Некоторые антибиотики других групп выпускаются в ампулах и их не разбавляют. Аналоги Бициллина-5 могут быть более дешевыми и эффективными.

Особые указания

Лекарство для детей и взрослых используют с осторожностью в случае наличия астмы, почечной недостаточности и псевдомембранозного колита. Антибиотик запрещено вводить другими способами (в позвоночный канал, подкожно или внутривенно). Если ввести его внутривенно, то может развиться синдром Уанье. Он проявляется ухудшением зрения, тревогой и угнетенным состоянием человека. Ввиду высокого риска развития грибковых заболеваний параллельно с введением Бициллина-5 рекомендуется использовать витамины С и группы B.

Беременность и лактация

Чтобы исключить негативное влияние на плод, во время вынашивания можно делать уколы Бициллин-5 женщине только в случае, если польза превышает потенциальный вред. Обусловлено это способностью лекарства проникать через плаценту и нарушать развитие плода. Особенно опасно применение антибиотика в 1 триместре, так как в этот период формируются жизненно важные органы и системы. При введении антибиотика во время лактации нужно временно отказаться от кормления ребенка грудным молоком.

Применение в детском и пожилом возрасте

Детям лекарство назначают по показаниям в более низкой дозировке. Для пожилых людей режим дозирования стандартный.

При нарушениях функции почек

Ввиду того, что антибиотик выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, то препарат используют с осторожностью при почечной недостаточности, когда снижены клубочковая фильтрация и клиренс креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается плохая совместимость Бициллина-5 со следующими медикаментами:

1. Бактериостатическими антибиотиками других групп (линкозамидами, тетрациклинами, макролидами, Хлорамфениколом). В этом случае препарат помогает плохо.
2. Пероральными противозачаточными средствами (уменьшается их эффективность).
3. Аллопуринолом (возможны сильные аллергические реакции).

Повышению концентрации в плазме бензилпенициллина способствуют Фенилбутазон, диуретики, блокаторы канальцевой секреции и НПВС

Условия отпуска из аптек

Бициллин-5 отпускается из аптек покупателям только при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Срок годности порошка во флаконах 3 года. Лекарство хранят при температуре не более +25ºC в недоступном для детей месте.