При заболеваниях половых органов у мужчин и женщин часто используется препарат Диферелин, инструкцию по применению которого должен знать каждый врач. Данное лекарство является аналогом гонадолиберина, который продуцируется в головном мозге (гипоталамусе) и влияет на выработку половых гормонов (ФСГ и ЛГ). Диферелин медикамент компании Ipsen Pharma Biotech.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска Диферелина лиофилизат (порошкообразная масса для разведения). Из него готовится суспензия для инъекций. Порошок белый или немного желтоватый. Готовая суспензия желтая или белая. К лиофилизату прилагается прозрачный растворитель. Также в комплекте идут одноразовый шприц и 2 иглы.
Лекарство помещено во флаконы из темного стекла. Растворитель находится в ампулах. В состав лекарства входят:
- памоат трипторелина (активный компонент),
- сополимер гликолевой и молочной кислот,
- маннитол,
- полисорбат 80,
- кармеллоза натрия.
Для обеспечения эффективности лекарства действующее вещество находится в порошке в избытке. В состав жидкости для приготовления раствора для подкожного и внутримышечного введения входят маннитол 16 мг и вода.
Фармакологическое действие
Диферелин следующим образом влияет на организм:
- Оказывает стимулирующее воздействие на гипофиз. В его передней доле вырабатываются фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны (ФСГ и ЛГ). Их называют гонадотропинами. Усиление выработки этих веществ является временным и непродолжительным эффектом. Затем их синтез угнетается.
- Подавляет выработку ФСГ и ЛГ. На фоне этого угнетается работа женских и мужских половых желез (семенников и яичников).
- Воздействует на выработку половых гормонов (эстрадиола и тестостерона). При непродолжительном лечении их содержание в крови увеличивается, а затем снижается.
- Предупреждает появление эндометриоидных эктопий (атипичное расположение эпителиальных клеток в области матки).
Показания и противопоказания к применению
Показаниями к назначению и применению порошка для инъекций являются:
- Рак предстательной железы (местно-распространенный и метастатический). Факторами риска являются: возраст 65-75 лет, отягощенная наследственность, избыток животных жиров, нехватка витамина D, лечение тестостероном. Симптомами рака служат: боль во время микций и эякуляции, примесь крови в моче и семенной жидкости, нарушение эрекции, боль в животе и промежности.
- Генитальный эндометриоз. Женское заболевание, при котором железистый эндометрий матки обнаруживается в нетипичных для него местах (половых железах, маточных трубах). Факторами риска являются: возраст 30-35 лет, аборты, кесарево сечение в анамнезе, прием иммунодепрессантов, противозачаточных средств и высокий уровень эстрогенов. Симптомы включают боль в области таза, болезненные менструации, обильные кровопотери и дискомфорт при половых сношениях.
- Экстрагенитальный эндометриоз. При данной патологии эндометрий появляется в других органах (мочевом пузыре, легких, кишечнике). Главный симптом беспричинные кровотечения (легочные, желудочно-кишечные). Возможны гематурия (примесь мочи в крови) и появление крови в кале.
Противопоказаниями к приему Диферелина являются:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- гормононезависимый рак простаты,
- недавно перенесенная операция по поводу удаления тестикул (яичек),
- период вынашивания ребенка,
- период грудного вскармливания ребенка.
Диферелин применяется с осторожностью при повышенной хрупкости костей (остеопорозе) и поликистозе яичников. Бывают схемы протокола, когда Диферелин при ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) может назначаться женщинам в случае бесплодия.
Способ применения и дозы
Готовая суспензия вводится внутримышечно (в ягодичную область). Препарат нельзя использовать внутривенно. Дозировка зависит от основного заболевания. Наиболее эффективна комбинированная терапия рака. Она сочетает введение химиопрепарата Диферелина и облучение организма.
Режим дозирования
При диагностировании рака простаты Диферелин применяется в дозировке 11,25 мг (соответствует 1 флакону). Интервал между инъекциями составляет 3 месяца. В этом случае лечение продолжается 3 года. Возможна краткосрочная терапия (3 месяца), но она менее эффективна.
При эндометриозе суспензию вводят в дозировке 11,25 мг с интервалом 3 месяца. Оптимальное время для лечения первые дни менструального цикла. Длится терапия до 6 месяцев. Повторный курс терапии не рекомендуется.
Как колоть Диферелин
При использовании Диферелина 11,25 необходимо:
- Проверить целостность ампул и срок годности лекарства. Препарат с истекшим сроком годности использовать нельзя.
- Провести визуальный осмотр растворителя. Он не должен содержать взвешенных веществ, осадка и хлопьев.
- Предварительно всыпать порошкообразную массу в растворитель. Для этого необходимо надеть стерильные перчатки, обработать ампулу ватным спиртовым тампоном и вскрыть ее, надломив шейку. Затем при помощи шприца с иглой набрать растворитель и переместить его во флакон с лиофилизатом. Игла не должна касаться суспензии. Для получения однородной массы нужно встряхнуть флакон.
- Набрать в шприц полученную суспензию.
- Надеть чистую иглу.
- Проверить шприц на наличие воздуха в жидкости. Если имеются пузырьки, то необходимо постучать по шприцу и немного надавить на поршень. Попадание воздуха в сосуды чревато развитием воздушной эмболии.
- Удобно уложить и успокоить больного. Пациент должен находиться в положении лежа на животе.
- Обработать место инъекции (ягодичную мышцу) ватным шариком, смоченным спиртом.
- Пропальпировать ткани.
- Ввести иглу в верхний наружный квадрант под прямым углом перпендикулярно коже почти на всю ее длину.
- Достать иглу и приложить ватный шарик.
- Утилизировать шприц с иглами и флаконами.
Лекарство нужно использовать сразу же после его приготовления. Нельзя хранить суспензию долго.
Побочные действия и передозировка
При выполнении укола Диферелина мужчинам возможны следующие побочные эффекты:
- Дизурические расстройства. Наблюдаются странгурия (болезненное мочеиспускание) и чувство неполного опустошения мочевого пузыря.
- Оссалгия (боль в костях). Данный симптом обусловлен метастазами рака в кости и сдавливанием спинного мозга.
- Изменение показателей крови в виде повышения концентрации печеночных ферментов (АСТ и АЛТ).
- Приливы тепла к телу.
- Снижение полового влечения и потенции. Причина падение уровня тестостерона в крови.
У женщин чаще всего наблюдаются следующие нежелательные эффекты:
- боль в области таза,
- дисменорея (нарушение менструального цикла),
- выделения из половых путей по типу меноррагии (сильной потери крови во время месячных более 150 мл) и метроррагии (кровотечений, не связанных с циклом),
- снижение полового влечения,
- увеличение размера груди,
- диспареуния (дискомфорт во время половых сношений),
- боль в суставах, голове и мышцах:
- жжение во влагалище,
- сухость слизистой половых путей,
- приливы жара.
Существуют и общие побочные действия, которые возможны у мужчин и женщин. К ним относятся:
- сыпь по типу экзантемы,
- крапивница (высыпания в виде волдырей с зудом),
- кожный зуд,
- депрессия,
- диспепсия в виде тошноты и рвоты,
- нарушение сна,
- увеличение веса,
- сильная потливость,
- снижение остроты зрения,
- повышение артериального давления,
- быстрая утомляемость,
- раздражительность,
- нарушение чувствительности в виде парестезии (чувства ползания мурашек, покалывания),
- звон и шум в ушах,
- головокружение,
- повышение глюкозы в крови (иногда развивается сахарный диабет),
- нарушение стула и вкуса,
- анорексия (истощение),
- разрушение костей (остеопороз),
- судороги,
- повышение концентрации в крови мочевины,
- развитие подагры,
- повышение аппетита,
- атрофия (уменьшение в размере) яичек,
- нарушение сознания,
- одышка,
- облысение,
- появление угрей на коже,
- носовые кровотечения,
- снижение памяти,
- сонливость,
- гриппоподобный синдром.
Иногда возникают анафилаксия по типу шока или отека Квинке, местные реакции в виде покраснения, отечности и болезненности тканей в месте инъекции и астенический синдром.
Особые указания
При использовании препарата Diphereline нужно придерживаться следующих рекомендаций:
- исключить наличие у пациента беременности,
- пользоваться негормональными противозачаточными средствами в первый месяц лечения (медикамент действует в течение 90 дней, поэтому через 3,5 месяца с момента последней инъекции нужно предохраняться),
- соблюдать сроки терапии (не более 6 месяцев),
- контролировать уровень эстрадиола и концентрацию тестостерона (в случае лечения рака предстательной железы) в крови,
- организовать наблюдение за пациентами с компрессионной миелопатией,
- учитывать возможные риски (развитие диабета, повышение уровня кислых фосфатаз, поражение сердца и остеопороз),
- брать во внимание возраст больных (детям лекарство не назначают).
Применение при беременности и лактации
Диферелин не назначается беременным и кормящим женщинам.
Взаимодействие
Сведения о взаимодействии Диферелина с другими медикаментами отсутствуют.
Условия продажи и хранения
Диферелин отпускается из аптек только по рецепту. Флаконы с лиофилизатом хранят при температуре до 25ºC в недоступном для детей месте. Длительность хранения порошка 3 года, а растворителя 5 лет с даты изготовления.
Аналоги
Сходный по эффектам компонент содержится в других лекарствах. К аналогам Диферелина относятся:
- Золадекс. Действующее вещество гозерелин. Выпускается в форме капсул. Показан при раке простаты, фиброме матки и эндометриозе. Противопоказан беременным, детям и кормящим женщинам.
- Лизегора. Содержит гозерелин. Показан при раке молочной железы или простаты, фибромиоме и эндометриозе. Форма выпуска капсулы.
- Декапептил. Содержит трипторелин. Форма выпуска раствор для подкожного введения. Назначение осуществляется при карциноме простаты, эндометриозе и миоме матки. Декапептил, как и Диферелин, в протоколе ЭКО применяется в качестве средства от бесплодия. Противопоказан при непереносимости, беременным, кормящим женщинам и в случае риска развития остеопороза.
- Бусерелин-Лонг ФС. Содержит бусерелина ацетат. Применяется при гормональном раке простаты, миоме, раке молочной железы, гиперплазии эндометрия и бесплодии.
- Элигард. Содержит лейпролерина ацетат. Вводится подкожно. Показаниями к применению являются паллиативная терапия рака простаты, эндометриоз. Противопоказан при маточных кровотечениях, беременным и кормящим.
Аналоги могут быть дешевле Диферелина.
