Цефтриаксон (на латыни – Ceftriaxonum) – это цефалоспориновый антибиотик широкого спектра III-го поколения. Действует бактерицидно, угнетает синтез клеток микроорганизмов. Препарат устойчив к бета-лактамазам большей части грамотрицательных и грамположительных бактерий.
Действующее вещество препарата – Цефтриаксон.
Аналоги Цефтриаксона – дженерики (Сульцеф, Бакперазон и др.), Цефадроксил, Цефуроксим-ацетил, Цефаклор, Цефдиторена и т.д.
Форма выпуска Цефтриаксона
В сиропе или в таблетках Цефтриаксон не выпускается.
С помощью порошка возможно приготовление раствора д/и и раствора, предназначенного для инфузии.
Фармакологическое действие препарата
Бактерицидное действие. Препарат III-го поколения относится к группе антибиотиков Цефалоспорины.
Фармакокинетика и фармакодинамика Цефтриаксона
Универсальный антибиотик, чей механизм действия обуславливается способностью подавлять образование клеточной стенки микроорганизмов.
Препарат Цефтриаксон проявляет высокую резистентность к большинству грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных β-лактамаз.
Препарат цефтриаксон активен по отношению к:
- Анаэробам — Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (помимо Clostridium difficile).
- Грамположительным аэробам — Epidermidis, Streptococcus (группы viridans, pyogenes, pneumoniae) и St. aureus (вкл. штаммы, которые продуцируют пенициллиназу).
- Грамотрицательным аэробам — Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae и aerogenes, Haemophilus parainfluenzae и influenzae (вкл. штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Klebsiella spp. (вкл. pneumoniae), Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, диплококкам рода Neisseria (вкл. штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), протею mirabilis и вульгарному протею, Morganella morganii, Serratia spp., Neisseria meningitidis, синегнойной палочке.
In vitro отмечается активность препарата к большинству штаммов таких микроорганизмов: Bacteroides melaninogenicus, Streptococcus agalactiae, Salmonella spp. (вкл. Salmonella typhi), Citrobacter freundii, Shigella spp., Providencia spp. (вкл. Providencia rettgeri), Citrobacter diversus, Bacteroides bivius.
Стафилококки, устойчивые к метициллину, устойчивы и в отношении цефалоспорина, включая Цефтриаксон. К Цефтриаксону также проявляют устойчивость многие штаммы энтерококков (включая Enterococcus faecalis) и стрептококков гр. D.
Фармакокинетические параметры Цефтриаксона:
- Связь с плазменными белками находится на уровне 83 – 96%,
- 100%-ная биодоступность,
- Т Сmax в случае введения препарата внутривенно в конце инфузии, в случае введения препарата внутримышечно — от 2 до 3 часов,
- Т1/2 в случае внутримышечного введения составляет 5,8 – 8,7 ч., в случае внутривенного введения — 4,3 – 15,7 ч. (зависит возраста, состояния почек пациента и заболевания).
Цефтриаксон выводится неизмененным:
- В кишечник с желчью — 40-50%,
- Почками — 33-67% (70% – показатель у новорожденных).
Гемодиализ отличается высокой эффективностью.
Показания к применению, от чего помогает Цефтриаксон
Вызванные микроорганизмами бактериальные инфекции:
- Брюшной полости (воспалительные заболевания желчевыводящих путей, ЖКТ, перитонит),
- Суставов и костей,
- Мягких тканей и кожи,
- Бактериальный менингит,
- Мочевыводящих путей (вкл. пиелонефрит),
- Заболевания дыхательных путей (включая абсцесс легких, пневмонии, эмпиему плевры),
- Эндокардит,
- Гонорея,
- Сепсис,
- Мягкий шанкр,
- Сифилис,
- Брюшной тиф,
- Болезнь Лайма (боррелиоз),
- Сальмонеллоносительство и сальмонеллез,
- Инфицированные ожоги, раны.
Также препарат назначается для предотвращения развития послеоперационных инфекций, а также в случае инфекционных заболеваний при ослабленном иммунитете.
Цефтриаксон при сифилисе
Хотя обычно при сифилисе назначается пенициллин (аналог), в определенных случаях он имеет ограниченную эффективность.К применению цефалоспоринов прибегают при непереносимости лекарств группы пенициллина.
Препарат Цефтриаксон имеет следующие ценные свойства:
- Наличие в составе препарата веществ, обладающих способностью подавления образования клеточных мембран, а также мукопептидного синтеза стенок клеток микроорганизмов,
- Быстро проникает в ткани, органы, жидкости организма,
- Возможность применения беременным женщинам.
Наибольшей эффективностью препарат обладает, если в роли возбудителя заболевания выступает Treponema pallidum, так как Цефтриаксона отличается повышенной трепонемоцидной активность.
Лечение сифилиса при помощи препарата показывает хороший эффект как на первых стадиях развития заболевания, так и в сложных случаях: при вторичном, скрытом сифилисе, нейросифилисе.
Так как Т1/2 препарата составляет примерно 8 часов, он может успешно применяться и при амбулаторной, и при стационарной схеме лечения.
Уколы Цефтриаксона при ангине
Несмотря на тот факт, что антибиотик достаточно эффективен при поражениях носоглотки (включая ангину и гайморит), как правило, его редко используют как препарат выбора, особенно в педиатрии.
При ангине допускается вводить лекарство в вену через капельницу либо в мышцу обычными уколами.
Однако в большинстве случаев пациенту назначают в/м инъекции. Готовят раствор непосредственно перед применением. Приготовленная смесь остается стабильной примерно 6 ч. после ее приготовления.
Детям Цефтриаксон назначают при ангине только в случаях, когда ангина осложняется воспалительным процессом и сильным нагноением.
Дозировка препарата находится в компетенции врачей.
При беременности Цефтриаксон назначают в случаях, когда достаточной эффективностью не обладают препараты группы пенициллина.
Лечение гайморита Цефтриаксоном
При гайморите антибиотики являются средствами первой линии. Цефтриаксон, проникая в кровь, задерживается в месте воспаления в необходимых концентрациях.
Обычно препарат назначают в сочетании с сосудосуживающими средствами, муколитиками и т.д.
Обычно пациенту назначают вводить Цефтриаксон в мышцу два раза в день в дозировке 0,5-1,0 грамм. Перед инъекцией смешивают порошок с Лидокаином (лучше брать 1%-й раствор) либо с водой д/и.
Курс лечения имеет длительность не менее недели.
Противопоказания к применению препарата
Цефтриаксон не используют при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибактериальным средствам либо вспомогательным компонентам.
Относительные противопоказания:
- Беременность,
- При грудном вскармливании,
- Гипербилирубинемии новорожденного,
- Недоношенность новорожденного,
- Печеночная/почечная недостаточность,
- Энтерит, колит или НЯК.
Побочные действия Цефтриаксона
Возможно побочные эффекты препарата в форме:
- Головокружения, головной боли,
- Реакций гиперчувствительности — лихорадки, эозинофилии, крапивницы, кожного зуда, отеков, сыпи, мультиформной экссудативной эритемы (иногда злокачественной) , анафилактического шока, сывороточной болезни, озноба,
- Олигурии,
- Нарушения гемопоэза (лейко-, лимфо-, тромбоцито-, нейтро-, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую, лейко- и тромбоцитоз, базофилия, гематурия, кровотечения из носа),
- Нарушений работы органов пищеварения (метеоризм, тошнота, рвота, глоссит, нарушение вкуса, диарея, стоматит, формирование в желчном пузыре сладжа, псевдохолелитиаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, кандидомикоз и другие суперинфекции).
Если препарат вводится внутривенно, то возможно возникновение воспаления стенки вен.
Цефтриаксон (в/в инфузия и в уколах) может также влиять на различные лабораторные показатели: повышается активность трансаминаз печени и щелочной фосфатазы, концентрация мочевины, увеличивается (или уменьшается) протромбиновое время, развиваются гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Инструкция по применению препарата
Вводится Цефтриаксон внутримышечно или внутривенно.
Дозировка препарата у детей в возрасте от 12 лет и у взрослых — 1-2 грамм в сутки. Антибиотик вводят единовременно либо по половинной дозе через 12 часов.
В наиболее серьезных случаях, а также если инфекция вызвана возбудителем, показывающим умеренную чувствительность к Цефтриаксону, необходимо повысить дозу до 4 грамм в день.
При гонорее показано однократное в/м введение 250 миллиграмм препарата.
В качестве профилактики перед предположительно инфицированной либо инфицированной операцией пациенту перед началом хирургического вмешательства необходимо ввести 1-2 грамма Цефтриаксона.
Для детей в течение первых двух недель жизни вводят лекарство 1 р. в сутки. Дозировка препарата рассчитывается по следующей формуле: от 20 до 50 миллиграмм/кг в день. Максимальная доза Цефтриаксона может составлять 50 мг/кг (в случае недостаточного развития ферментной системы).
Детям в возрасте до 12 (включая грудничков) оптимальная дозировка тоже подбирается в соответствии с весом. Доза может варьироваться в диапазоне 20 – 75 мг/кг в день. Детям, чей вес превышает 50 кг, препарат назначается во взрослой дозировке.
Дозу, которая превышает 50 мг/кг, следует вводить посредством внутривенной инфузии длительностью не менее 30 минут.
В случае бактериального менингита процедуру лечения Цефтриаксоном начинают с единовременного введения 100 миллиграмм/кг/ в сутки. Максимальная доза составляет 4 грамма. Как только выявляется возбудитель и определяется его чувствительность, дозировка снижается.
Это средство достаточно эффективно и отличается доступностью (невысокая цена), однако оно имеет существенный недостаток в виде сильных болевых ощущений в месте инъекции.
Продолжительность лечения, сколько дней колоть Цефтриаксон
Длительность лечения Цефтриаксоном определяется патогенной микрофлорой, которая вызвала заболевание, и клиническими особенностями. Если возбудителем выступают грамотрицательные диплококки Neisseria, максимальных результатов получается достичь в течение дней, если энтеробактерии, чувствительные к Цефтриаксону, то продолжительность лечения увеличивается до 10-15 дней.
Отзывы
Марина, Москва
Страшный антибиотик. Его стоит применять с большой осторожностью, только в стационаре. После такого был анафилактический шок, итогом – смерть. Даже скорая не смогла помочь.
Анна, Курск
Понравился Цефтриаксон, очень быстро на ноги поднял, правда, уколы болезненные.