Амоксиклав являет собою антибиотик, относящийся к пенициллиновой группе, для которого характерен широкий диапазон функционирования с замедлителем бета-лактомазом калия клавуланом. Ознакомимся более развернуто с инструкцией по применению этого медикаментозного средства.
Производимая форма и составляющие
Амоксиклав для инъекций производят в порошковой форме (из которой приготавливается лекарство) с белесоватым либо белесовато-желтым оттенком. Порошкообразная субстанция расфасовывается в прозрачные стеклянные пузырьки, которые закрываются с помощью пробки из каучука и сверху обжимаются колпачком из алюминия с крышечкой из пластмассы. Каждая картонная пачка содержит 5 пузырьков и аннотацию по использованию медикаментозного препарата.
Лекарство расфасовывается во флаконы двух объемов с такими ингредиентами:
- 500 мг амоксициллина + 100 мг калия клавулана (клавулановой кислоты),
- 1000 мг амоксициллина + 200 мг калия клавулана.
Фармакологическая работа Амоксиклава
Медикаментозное лекарство Амоксиклав являет собою комплекс амоксициллина и калия клавулана.
Амоксициллин являет собою на половину синтетический пенициллиновый антибиотик (бета-лактамный), замедляющий один либо больше ферментов (зачастую позиционирующихся, как белок, который связывает пенициллин) на пути синтезирования пептидогликанов. Являет собою объединенные составляющие структуры клеточных оболочек болезнетворных микроорганизмов. Замедление синтезирования пептидогликанов влечет за собой утрату устойчивости клеточных оболочек, от чего зачастую зависит ослабление и гибель клетки болезнетворной бактерии.
Разрушение амоксициллина может произойти под воздействием бета-лактамазов, которые вырабатываются нечувствительными микробами. Поэтому диапазон действия только амоксициллина не содержит микроорганизмов, которые вырабатывают названые ферменты.
Калия клавулан представляет собою бета-лактам, который структурным образом связан с пенициллином. Данная составляющая замедляет функционирование некоторых бета-лактамазов, и как следствие, замедляет дезактивацию амоксициллина и делает более широким диапазон его действия. Охватывает болезнетворные бактерии, зачастую нечувствительные к воздействию амоксициллина, а также к иным антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспорину. Сам собой калия клавулан не особо ценный противобактериальный ингредиент Амоксиклава.
Медикаментозное средство Амоксиклав обладает инсектицидным воздействием in vivo применительно к таким болезнетворным микробам:
- Стафилококки,
- Некоторые формы стрептококков.
Грамнегативным организмам:
- Enterobacter spp. Β,
- Escherichia coli,
- Haemophilus influenzae,
- Формам рода Klebsiella,
- Moraxella catarrhalis.
Кроме этого Амоксиклав характеризуется фунгицидным действием in vitro на такие микроорганизмы (хотя клиническое отношение пока до конца не изучили):
- Bacillis anthracis,
- Формам рода Corynebacterium,
- Enterococcus faecalis,
- Enterococcus faecium,
- Listeria monocytogenes,
- Nocardia asteroides,
- Коагулозно-негативным стафилококкам,
- Различным формам стрептококков.
Грампозитивным микробам:
- Формам рода Clostridium,
- Формам рода петрококков,
- Формам рода пептострептококков.
Грамнегативным организмам:
- Bordetella pertussis,
- Формам рода Brucella,
- Gardnerella vaginalis,
- Helicobacter pylori,
- Формам рода Legionella,
- Neisseria gonorrhoeae,
- Neisseria meningitidis,
- Pasteurella multocida,
- Proteus mirabilis,
- Proteus vulgaris,
- Различным формам сальмонелл,
- Формам рода Shigella,
- Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica.
Грамнегативным микробам:
- Формам рода Bacteroides (охватывая Bacteroides fragilis),
- Формам рода Fusobacterium.
Иным бактериям: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Фармакокинетические отличительные черты
Амоксициллин и калия клавулан аналогичны по главным фармакокинетическим чертам. Максимальная локализация в плазме кровотока после болюсного укола в объеме 1,2 г (1000 мг + 200 мг) 105,4 мг/л относительно к амоксициллиновой части и 28,5 мг/л относительно к калия клавулану.
Для обеих составляющих свойственно неплохое проецирование по жидкостям и оболочкам в организме (легких, среднем ухе, плевральной и перитонеальной жидкостях, репродуктивной системе и пр.). Для амоксициллина также характерно проникновение в жидкость между костными соединениями, печень, предстательную железу, небные железы, ткани мышц, желчный пузырь, секрет в придаточных пазухах носа, слюну и секрет бронхов.
Для амоксициллина и калия клавулана не свойственно проникновение сквозь гемато-энцефалическое препятствие, если отсутствует воспалительный процесс в оболочках мозга.
Максимальное скопление в жидкостном содержимом организма можно наблюдать спустя 60 минут после парентерального или внутримышечного введения лекарства. Для обеих действующих составляющих характерно проникновение сквозь плацентарное препятствие и в следовых концентрациях вывод с грудным молоком.
Также для основных ингредиентов Амоксиклава присуще пониженное связывание с белковыми объединениями в плазме. Для амоксициллина свойственен частичный обмен, между тем калия клавулан достаточно активно метаболизируется.
Вывод амоксициллина осуществляется при помощи почек почти в нетрансформированном виде через канальцевые секреты и клубочковое фильтрование. Вывод калия клавулана осуществляется через клубочковое фильтрование, в какой-то степени в обменной форме. Небольшой объем выводят кишечник и легкие. Амоксициллин и калия клавулон наполовину выводятся из организма спустя час-полтора. У людей, больных недостаточностью почек в тяжелой форме, амоксициллин наполовину выводится на протяжении 7,5 часов, а калия клавулан – 4,5 часов.
Оба ингредиента выводятся из организма при помощи гемодиализа, а незначительный объем при помощи перитонеального диализа.
В каких случаях показано использование медикамента
Амоксиклав внутривенно показан для излечения инфицирования и воспалительных недугов, которые вызваны болезнетворными бактериями, восприимчивыми к данному медикаментозному средству для взрослых и детей.
К этим заболеваниям относятся следующие:
- Тяжелое отоларингологическое инфицирование (в частности, мастоидит, перитонзилярный нарыв, эпиглоттит, синусит, если заболевания проявляются в виде тяжелой симптоматики),
- Бронхит хронического течения в стадии обострения (если точно диагностировано заболевание),
- Внебольничное воспаление легких,
- Наличие воспаления мочевыводящей системы,
- Инфицирование кожных оболочек и мягких покровов, охватывая воспалительный процесс в подкожно-жировой клетчатке и ранки после укуса животного,
- Инфекция в костях и суставах, в том числе остеомиелит,
- Интраабдоминальное инфицирование,
- Инфицирование, связанное с гинекологией,
- Тяжелое течение зубного нарыва с распространенным воспалением.
Кроме этого, Амоксиклав рекомендован в качестве профилактических действий для предотвращения инфицирования, которое связано с масштабной операцией у пациентов старшего возраста. В том числе при операциях на таких участках:
- Желудочно-кишечный тракт,
- Область таза,
- Голова и шея,
- Желчегонные пути.
Как правильно дозировать Амоксиклав
Амоксиклав предназначен для введения в вену (в отдельных случаях в мышцу). Детям после 12 лет (с весом больше 40 кг), а также взрослым назначают лекарство в дозировке 1,2 г готового продукта каждые 8 часов, если инфицирование в тяжелой форме – интервал уменьшается до 6 часов.
Детям с 3 месяцев до 12 лет Амоксиклав назначается в дозе 30 мг/кг веса тела (если пересчитывать на все лекарство) каждые 8 часов, при течении инфекционного заболевания в тяжелой форме интервал уменьшается до 6 часов.
Детям, которым менее 3-х месяцев (родившихся раньше положенного срока и в околородовом периоде) дозирование составляет 30мг/кг веса тела (если пересчитать на все лекарство) интервал составляет 12 часов. В послеродовой период дозирование составляет 30 мг/кг веса (если пересчитать на все лекарство) интервал введения – 8 часов. Каждые 30 мг готового лекарства состоят из 25 мг амоксициллина и 5 мг калия клавулана.
Дозировка в качестве профилактической меры перед проведением операций – 1,2 г при применении вводного обезболивания (если вмешательство будет длиться меньше двух часов). Когда операция длится дольше, то рекомендованная дозировка по 1,2 г до четырехкратного использования на протяжении 24 часов.
Важно. Людям, у которых в анамнезе почечная недостаточность, дозировка и регулярность введения средства корректируется согласно с глубиной креатинина.
Так как 85% данного препарата выводится благодаря гемодиализу, продукт вводится после завершения процесса гемодиализа. Во время перитонеального диализа корректировать режим дозировки не нужно. Длительность терапии может составлять от 5 до 15 суток.
Длительность лечения определяет врач в соответствии с течением заболевания и индивидуальными особенностями организма пациента. Если симптоматика заболевания становится менее выраженной, чтобы продолжить лечение, рекомендовано переходить на использование таблетированного Амоксиклава.
Как правильно приготовить и ввести лекарство
Раствор для инъекций готовится следующим образом:
- порошок из пузырька объемом 600 мг (500 мг + 100 мг) нужно развести инъекционной водой с объемом 10 мл,
- порошок из пузырька объемом 1,2 г (1000 мг + 200 мг) разводится тем же раствором в объеме 20 мл.
Важно. Готовый антибиотик вводится в/в медленным методом (длительность составляет 3-4 минуты).
Для введения через вену с помощью капельницы раствор готовится следующим образом: готовый раствор, который содержит 600 мг либо 1,2 г Амоксиклава, разводится раствором для инфузионного введения в объеме 50 мл либо 100 мл, соразмерно. Время ввода препарата через капельницу 30-40 минут.
Приготовленный антибиотик необходимо вводить на протяжении 20 минут после того, как он будет приготовлен. Пользоваться лекарством можно лишь в случае, когда раствор прозрачный. Готовый раствор ни в коем случае не должен подвергаться замораживанию.
Вероятные сопутствующие эффекты
Среди сопутствующих эффектов выделяются следующие:
- Самые распространенные: нарушение стула, позывы к рвоте.
- Инфицирование: самое распространенное – грибковое заболевание кожи и слизистой (а именно, кандидоз). Кроме того может произойти избыточное увеличение объема невосприимчивых микроорганизмов.
- Расстройство в функционировании кроветворной системы: в отдельных случаях – наличие обратимой лейкопении (охватывая и нейропению), тромбопении. Также возможно развитие обратимого агранулоцитоза, серповидно-клеточного малокровия, удлиняется кровотечение и протромбиновое время.
- Проявление аллергии, в некоторых случаях можно наблюдать проявление крапивницы. Также возможно формирование ангионевротических отеков, чувствительности, сывороточного синдрома, аллергического васкулита. При формировании любого вида аллергии лечение следует завершить.
- Расстройство в функционировании нервной системы может выражаться кружением и болями в голове, а также обратимой гиперактивностью либо судорогами.
- Нарушение в функционировании системы пищеварения может проявиться в виде диареи, тошноты (обычно оно обусловлено высоким дозированием во время лечения таблетированным препаратом, желудочно-кишечный рефлекс может быть сведен к минимуму при приеме антибиотика в виде таблеток до приема пищи), позывов к рвоте. В отдельных ситуациях может быть нарушено пищеварение. К тому же может начаться формирование антибиотико-ассоциированного колита (в т.ч. псевдомембранозный и геморрагический колиты), черного языка.
Другие побочные реакции:
- Печень и желчегонные пути могут реагировать так: в некоторых случаях возрастает энергичность АСТ и/либо АЛТ (маленькое повышение отмечают у врачевавшихся бета-лактатами). Иногда возможно проявление гепатита, холестатической желтухи (такое нежелательное проявление наблюдалось при использовании других лекарств, которые относятся к пенициллиновой группе и цефалоспоринам).
- Расстройство функционирования кожи и подкожных оболочек может раскрываться сыпью на коже, различными видами эритемы, синдромом Стивенса-Джонсона, токсичным эпидермальным некролизом, буллезным эксфолиативным дерматитом, острым генерализованным экзантематозным пустулезом.
- Расстройство в работе мочевыводящей системы может проявляться в интерстициальном нефрите либо кристаллурии.
Ограничения в использовании Амоксиклава
Как и у каждого медикаментозного средства, у Амоксиклава имеются некоторые ограничения к использованию. К ним относятся следующие противопоказания:
- Если в анамнестических данных указана холестатическая желтуха либо расстройство в функционировании печени, которые образовались вследствие приема таких лекарств, как амоксициллин или калия клавулан,
- Высокая чувствительность к антибиотикам пенициллиновой группы,
- Гиперчувствительность к любому действующему ингредиенту Амоксиклава либо иным составляющим.
Принимать нужно осторожно в таких ситуациях:
- Высокая чувствительность к цефалоспориновому ряду антибиотиков,
- Псевдомембранозный колит в анамнестических данных,
- Нарушение в работе ЖКТ,
- Недостаточность печени,
- Нарушенное функционирование почечной системы в тяжелой форме,
- Беременность и лактация,
- Прием совместно с антикоагулянтами.
Применение при вынашивании ребенка и грудном вскармливании
Применение Амоксиклава для лечения женщин в положении допустимо, если возможный положительный результат от излечения для будущей мамы выше потенциальной угрозы для развивающегося малыша.
Недостаточная информация по использованию данного антибиотика во время вынашивания ребенка не подтверждает, что высока опасность возникновения врожденного дефекта.
Малое количество амоксициллина и калия клавулана может выходить с молоком матери. Применение данного антибиотика во время лактации может быть определено, если ожидаемый результат от лечения для молодой мамы выше, чем возможная опасность для малыша, который вскармливается грудью. У грудного ребенка может развиться диарея и грибковое инфицирование слизистых, что становиться причиной отказа от кормления грудью.
Важно. Сведений о том, как влияет калия клавулан на малышей, которые питаются молоком матери, нет.
Особенности назначения препарата
Во время курсового использования Амоксиклава рекомендовано контролирование состояния функционирования кроветворной системы, почек и печени.
Если у больного обнаруживается расстройство в функциях почек в тяжелой форме, то дозирование должно быть адекватным или нужно увеличить интервал для введения лекарства.
Больным, у которых обнаружен инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз, не рекомендуют использовать антибиотики ампициллинового ряда, поскольку у них может проявиться эритематозное высыпание.
В Амоксиклаве содержится натрий. Больным, которые выдерживают диету, ограничивающую потребление натрия, нужно знать, что каждый пузырек на 600 мг содержит 29,7 мг данного элемента, а пузырьки на 1,2 г – 59,3 мг. Максимальная суточная дозировка содержит натрий в количестве больше 200 мг.
Если использовать данный лекарственный препарат в высокой дозе, возможно создание ложно позитивной реакции в момент определения сахара в моче с помощью реактива Бенедикта или раствора Феллинга (в этом случае рекомендуется ферментативная реакция с применением глюкозооксидазы).
Что может произойти, если превышать дозировку
При применении Амоксиклава в высоких дозах, возможно проявление такой симптоматики:
- Образование желудочно-кишечной симптоматики,
- Нарушается водно-электролитное равновесие.
- Возможна амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, которая в отдельных ситуациях становится причиной формирования недостаточности почек.
Важно. У людей, которые получают Амоксиклав для лечения в большом дозировании, в особенности, если нарушена работа почечной системы, возможно развитие судорог.
Возможно осаждение амоксициллина в мочевом катетере, по большей части при внутривенном вводе в высокой дозировке (для предотвращения проблем, следует периодически проверять, как проходят катетеры).
Если сложилась желудочно-кишечная симптоматика, нужно провести излечение признаков и одновременно реконструировать водно-электролитное равновесие. Вывод из организма амоксициллина и калия клавулана происходит через гемодиализ.
Параллельное применение с другими медикаментами
При параллельном приеме Амоксиклава и антикоагулянтов, может повыситься длительность протромбинового времени. По этой причине такое совмещение лекарств назначают осторожно.
При параллельном приеме Амоксиклава и Аллопуринола, повышается опасность формирования экзантемы.
Если проводится одновременное лечение с помощью Амоксиклава и диуретиков, аллопуринола, фенилбутазон, НПВС и иных медикаментозных препаратов, которые блокируют канальцевые секреты, возможно повышение концентрации амоксициллина (выведение калия клавулана осуществляется при помощи клубочкового фильтрования).
Прием Амоксиклава может снизить эффект от использования пероральной контрацепции. Не стоит принимать в комплексе с таким лекарством, как дисульфирам.
Необходимо уклоняться от одновременного использования Амоксиклава и аминогликозидных антибиотиков, поскольку они для них свойственна взаимоисключаемость, как в физическом, так и химическом плане.
Не стоит перемешивать Амоксиклав с раствором таких препаратов, как глюкоза, декстран, бикарбонат (ведь в таких растворах лекарство неустойчиво), а также разводить в растворах, которые включают в состав кровь, протеины и липиды.
Важно. Не стоит смешивать препарат в шприце либо пузырьке для инфузии с иными лекарствами.
Как воздействует на людей, управляющих транспортными средствами
Поскольку возможны побочные действия, проявившиеся в центральной нервной системе, а именно, начинает болеть либо кружиться голова, появляются судороги, то при лечении Амоксиклавом необходимо осторожно управлять транспортными средствами и заниматься иной деятельностью, которая требует внимательности и быстрой психомоторной реакции.
Заключение
Прежде чем приступить к использованию Амоксиклава, не забудьте проконсультироваться с лечащим врачом, во избежание формирования еще больших проблем со здоровьем.
