Депо Провера – самое известное в России инъекционное противозачаточное средство, которое обладает высокой эффективностью действия, редко провоцирует побочные реакции и подходит для кормящих грудью женщин. Помимо этого, препарат снижает риск воспаления половых органов, нормализует менструальный цикл.
Состав и форма выпуска
Депо-Провера (латинское наименование – Depo-Provera) представляет собой белую суспензию с нейтральным запахом. Препарат выпускается в нескольких вариантах:
- флаконы по 1 мл,
- флаконы по 3,3 мл,
- флаконы по 6,7 мл,
- одноразовые шприцы по 1 мл.
Поставляется лекарственное средство в индивидуальных картонных упаковках. В каждой пачке – один флакон или шприц.
Действующим веществом противозачаточного средства является синтетический стероидный гормон – медроксипрогестерона ацетат (в рецептурном справочнике указывается на латинском языке – Medroxyprogesterone acetate), который изначально предназначался для использования в ветеринарии. В одном миллилитре суспензии содержится 0,15 грамма активного ингредиента.
В препарате также присутствует вспомогательный состав, представленный инъекционной водой, физиологическим раствором, полисорбатом 80, парабенами и полиэтиленгликолем, которые выполняют роли консервантов и растворителей.
Фармакологические свойства
По анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственному средству присвоен код G03DA02.
Депо-Провера обладает двумя главными фармакологическими эффектами: гестагенным и противоопухолевым. Препарат также восстанавливает гормональный баланс, за счёт чего снижает риск воспалительных болезней женской половой сферы и нормализует менструальный цикл.
Фармакодинамика
Активный компонент Депо-Провера принадлежит к производным прогестерона, которые лишены эстрогенной активности. Андрогенная активность минимальная.
Механизм противозачаточного эффекта препарата заключается в следующем:
- блокирует выработку гонадотропных гормонов гипофиза, таких как лютеинизирующий (ЛГ) и фолликулостимулирующий (ФГС),
- уменьшает количество адренокортикотропного гормона в плазме,
- снижает уровень гидрокортизона,
- нарушает процесс синтеза эстрогенов из андрогенов.
Перечисленные процессы подавляют созревание яйцеклетки и овуляцию, что делает зачатие невозможным. Этот же эффект обуславливает уменьшение выраженности вазомоторной симптоматики у пациенток в постклимактерическом периоде. Дополнительная функция ацетата медроксипрогестерона – уменьшение вязкости шеечной слизи, которая скапливается в цервикальном канале, что препятствует продвижению сперматозоидов и ещё больше снижает шансы на возможность оплодотворения.
На мужской организм Депо-Провера действует путём угнетения функциональных способностей клеток Лейдига, в результате чего снижается уровень тестостерона в организме. Это свойство используют при лечении заболеваний, которые сопровождаются гипертестостеронемией.
Противоопухолевый эффект медроксипрогестерона обеспечивается воздействием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему и синтез стероидов, а также блокированием рецепторов, чувствительных к прогестинам, и эстрогена. Высокие дозы Депо-Провера способны уничтожать гормонозависимые злокачественные опухоли.
У ряда пациенток отмечаются анаболический и противовоспалительный эффекты после инъекции препарата.
При назначении больших доз ацетат медроксипрогестерона демонстрирует глюкокортикостероидную активность.
Фармакокинетика
Пролонгированный эффект лекарственного средства обеспечивается тем, что в зоне инъекции образуется депо, из которого происходит постепенное высвобождение медроксипрогестерона. Наличие такого «хранилища» в мышце позволяет поддерживать постоянную низкую концентрацию препарата в крови.
Максимальная концентрация Депо-Провера определяется в крови на 4-й…20-й дни, после чего уровень активного вещества медленно снижается. На протяжении двух-трёх месяцев регистрируется концентрация 1 нг/мл медроксипрогестерона в крови. Период полного выведения препарата из организма может занять от семи до девяти месяцев.
Проникая в кровь, 90 % медроксипрогестерона связывается с белками. Метаболизм препарата происходит в гепатоцитах. Метаболиты активного вещества Депо-Провера выводятся с желчью через кишечник и почками с мочой. Период полувыведения лекарства составляет 1,5 месяца.
Показания и противопоказания
Показаниями к использованию Депо-Провера являются такие:
- контроль рождаемости,
- терапия эндометриоза,
- вазомоторные нарушения во время климакса,
- рак почки,
- злокачественные опухоли матки,
- рак груди,
- рак простаты.
В онкологии лекарство назначают в качестве вспомогательной терапии, а также при паллиативном лечении пациентов с запущенными случаями рака.
Депо-Провера имеет ряд ограничений к применению, а именно:
- аллергия на препарат или его компоненты в анамнезе,
- период беременности,
- маточное кровотечение неясной этиологии,
- подозрение на негормонозависимый рак груди,
- декомпенсированная печёночная недостаточность,
- острый флеботромбоз,
- тромбоэмболия,
- выраженный варикоз сосудов нижних конечностей,
- мигрень,
- возраст младше 14 лет.
Лекарственное средство можно использовать строго по назначению врача-гинеколога. Только специалист способен исключить наличие противопоказаний к препарату, а также минимизировать риск появления побочных реакций. Самолечение опасно для здоровья.
Депо-Провера – инструкция по применению
Депо-Провера в уколах предназначен исключительно для внутримышечного введения, причём инъекцию лучше делать в большие мышцы, например, ягодичную, четырёхглавую или дельтовидную.
Инъекцию препарата выполняют следующим образом:
- суспензию тщательно встряхивают, чтобы образовалась однородная взвесь,
- кожу обрабатывают 96-процентным этанолом,
- иглу шприца вкалывают в ткани под прямым углом на всю глубину,
- постепенно поршнем выдавливают препарат в ткани,
- после укола к коже прикладывают вату, смоченную спиртом.
Длительность терапии, дозировка и кратность применения определяются лечащим доктором и напрямую зависят от цели применения препарата.
- Контроль рождаемости. Доза – 150 мг каждые 12 недель. Первый укол делают в течение пяти дней с начала месячного цикла. Кормящим женщинам инъекцию препарата можно выполнить через шесть недель, не кормящим – в первые пять дней после родов.
- Рак груди. Первые четыре недели применяют по 500-1000 мг один раз в день, после чего переходят на поддерживающую дозу – 500 мг дважды в день до достижения положительного эффекта.
- Рак почки. Назначают 400-1000 мг один раз в неделю, а после положительной динамики – 400 мг один раз в четыре недели.
- Рак матки. Показано 400-1000 мг препарата один раз в неделю до достижения положительного результата лечения.
- Эндометриоз. Рекомендованная доза – 50 мг один раз в 7 дней или 100 мг один раз в 14 дней. Терапия длится около шести месяцев.
- При приливах во время климакса применяют по 150 мг препарата каждые три месяца.
Побочные действия и передозировка
Производитель предупреждает о следующих побочных эффектах Депо-Провера:
- со стороны кожных покровов – зуд кожи, сыпь, крапивница, дерматит, акне, гирсутизм,
- со стороны пищеварительной системы – боли в животе, метеоризм, тошнота, диарея, кровотечение из заднего прохода, желтуха, увеличение печени, сдвиги печёночных проб,
- со стороны иммунной системы – отек Квинке, анафилактический шок, снижение резистентности к инфекциям,
- со стороны опорно-двигательного аппарата – боли в костях, миалгия, снижение плотности костной ткани,
- со стороны центральной нервной системы – цефалгия, вертиго, нарушение сна, мигрени, судороги,
- со стороны сердца и сосудов – приливы, гипертензия, тахикардия, флеботромбоз, тромбоэмболия,
- со стороны метаболизма – прибавка или потеря массы тела, повышение или снижение аппетита, отёки,
- со стороны половой системы – боли в молочных железах, кровянистые выделения из вагины, отсутствие месячных, обильные бели, сухость слизистой влагалища, уплотнение в молочных железах и другие.
О появлении хотя бы одной побочной реакции необходимо предупредить лечащего доктора и прекратить применение препарата.
При длительном использовании высоких доз лекарственного средства возможно проявление симптомов передозировки, а именно:
- прибавка в весе,
- отёки,
- общая слабость,
- быстрая утомляемость,
- стрии,
- акне.
При появлении вышеперечисленных симптомов необходимо отменить Депо-Провера. Специфического лечения не существует.
Особые указания и меры предосторожности
Перед назначением Депо-Провера врач-гинеколог проводит комплексное обследование организма женщины, чтобы исключить наличие противопоказаний.
Депо-Провера назначается крайне осторожно лицам с тромбофлебитом, нарушением мозгового кровообращения, бронхиальной астмой и эпилепсией в анамнезе. Помимо этого, необходимо медицинское наблюдение за пациентами с печёночной и почечной недостаточностью.
Учитывая то, что медроксипрогестерон снижает плотность костной ткани, необходимо оценить пользу и возможный вред организму при назначении препарата лицам с патологией опорно-двигательного аппарата.
У пациентов, которые получают большие дозы препарата, возможно проявление синдрома Иценко-Кушинга, поскольку медроскипрогестерону свойственна глюкокортикостероидная активность. При появлении отёков, лунообразного лица, стриев на коже, артериальной гипертензии следует снизить дозу лекарственного средства и тщательно контролировать дальнейшую терапию.
Медроксипрогестерон может усугубить депрессию, поэтому его не применяют у лиц, склонным к депрессивному состоянию.
В постродовом периоде инъекции препарата требуют особого внимания, чтобы избежать обильного маточного кровотечения.
При появлении двоения в глазах, снижении остроты зрения или приступах мигрени Депо-Провера отменяют и назначают комплексное обследование организма. Терапию препаратом прекращают также при пожелтении кожных покровов, что может свидетельствовать о нарушении работы печени.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Способность влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций Депо-Провера недостаточно исследована. Но, учитывая риск побочных реакций со стороны центральной системы, производители рекомендуют соблюдать осторожность во время пребывания за рулём автомобиля или управления другими сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Исследований, которые смогли бы оценить лекарственное взаимодействие медроксипрогестерона с другими медицинскими препаратами, не проводилось. Известно только то, что Депо-Провера в комбинации с аминоглутетимидом приведёт к снижению эффективности противозачаточного средства.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности Депо-Провера не применяют, поскольку клинические исследования продемонстрировали, что препарат может спровоцировать пороки развития плода.
Также необходимо отметить, что беременность, которая наступила на фоне инъекции лекарственного средства, в большинстве случаев заканчивается гибелью плода и выкидышем.
Медроксипрогестерон проникает в молочные железы и, соответственно, грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, препарат назначают через полтора месяца после родов. Достоверных данных о том, как действует лекарство на организм ребёнка, нет.
При нарушениях функции печени
При печёночной недостаточности лёгкой и средней степени тяжести Депо-Провера применяется с осторожностью и обязательным мониторингом печёночных проб. При тяжёлом нарушении работы органа препарат противопоказан.
Условия продажи и хранения
Лекарственное средство необходимо хранить в месте, недоступном для дневного света и детей. Температурный режим хранения – от 18 до 25 °C.
Депо-Провера годен на протяжении пяти лет с момента выпуска, дата которого указана на упаковке. Использовать просроченное лекарство запрещается, так как это опасно для здоровья.
Аналоги
Производитель препарата Депо-Провера – бельгийский фармацевтический концерн Пфайзер.
На отечественном фармацевтическом рынке представлено несколько аналогов Депо-Провера, а именно:
- Медроксипрогестерон-ЛЭНС. Инъекционный прогестин, который используют в качестве противозачаточного средства, а также для терапии эндометриоза, аменореи, опухолей матки и почек,
- Медроксипрогестерона ацетат. Этот противозачаточный препарат на основе прогестина также применяется для контроля рождаемости и лечения некоторых форм рака,
- Магестрон. Прогестин, предназначенный для лечения гормонозависимых опухолей почек, матки и молочной железы. Препарат выпускается в виде 15-процентной суспензии медроксипрогестерона во флаконах по одному миллилитру,
- Фарлутал. Препарат показан только для гормонотерапии при злокачественных новообразованиях молочной железы, почек и матки.
