Мелоксикам уколы противовоспалительный препарат с выраженным обезболивающим эффектом. Он применяется в качестве симптоматического средства при лечении заболеваний суставов и сопутствующих патологий, сопровождающихся болевым синдромом. Используют его с осторожностью, учитывая индивидуальные особенности организма и совместимость с другими лекарствами.
Состав препарата
Мелоксикам в инъекциях представляет собой прозрачную зеленовато-желтую жидкость. В качестве активного компонента в ее состав включен ненаркотический анальгетик мелоксикам, содержание которого составляет 10 мг/мл.
Вспомогательные добавки:
- меглюмин,
- хлорид и гидроксид натрия,
- глицин,
- тетрагликоль,
- полоксамер,
- инъекционная вода.
Раствор для инъекций разливают в стеклянные или пластиковые ампулы объемом 1,5 мл. В каждой из них содержится по 15 мг действующего вещества. Ампулы помещают в контурные ячейковые упаковки, фасуют в картонные пачки по 3, 5 или 10 шт.
Фармакологические свойства
Это противовоспалительное средство негормональной природы (группа НПВС) нового поколения.
Активное соединение относится к классу оксикамов производных энолиевой кислоты. Действует оно избирательно. Блокирует преимущественно фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который ответственен за продуцирование нейромедиаторов-простагландинов, провоцирующих появление воспалительной симптоматики.
На ЦОГ-1 препарат воздействует намного слабее. Наибольшая его активность отмечается в очаге воспаления.
Фармакологические эффекты:
- противовоспалительный,
- анальгезирующий,
- жаропонижающий,
- противоревматический.
Средство не проявляет канцерогенных, мутагенных и кластогенных свойств, воздействие на фертильность не оказывает. В отличие от Диклофенака и его аналогов, в рекомендуемых дозах на агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечения не влияет.
После введения в мышцу раствор абсорбируется в полном объеме. Относительная биодоступность 99,6%. Связь с белками крови около 99%. Пиковая плазменная концентрация определяется через 1-2 часа после инъекции.
Лекарство распределяется в тканях, проникает в синовиальную и спинномозговую жидкости, выделяется с грудным молоком. Объем распределения составляет 9-13 л. Содержание в синовии ниже плазменной концентрации в 2-2,5 раза.
Метаболизация медикамента проходит в печени. Продукты распада неактивны, экскретируются через прямую кишку и мочевыделительную систему. До 6% использованной дозы выводится в исходном виде. Период полувыведения составляет около 18 часов, возможны индивидуальные отклонения. При разовой инъекции действующее вещество может задерживаться в организме на 3-5 дней, при курсовом приеме до 2 недель.
Умеренная почечно-печеночная недостаточность на фармакокинетику препарата не влияет. При тяжелом нарушении работы почек может отмечаться повышение плазменной концентрации и объема распределения.
Кому рекомендуется
Инъекции Мелоксикама предназначены для купирования воспалительного процесса и подавления сопутствующей симптоматики. Используются при дегенеративно-воспалительных заболеваниях суставов и костно-мышечной системы. Помогают снизить выраженность или полностью устранить болевые ощущения, отечность, повышение температуры, покраснение кожи в пораженной области.
Показания к применению:
- хронический артрит, полиартрит, ревматоидный артрит,
- остеоартрит,
- артроз,
- артропатия,
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит),
- остеохондроз,
- боли в спине и пояснице,
- радикулит,
- ишиас,
- артралгия, миалгия, костно-мышечные боли.
Уколы делаются при сильных болевых ощущениях и в случае невозможности введения лекарства перорально или ректально.
Существующие противопоказания
Средство нельзя применять при непереносимости состава. Не исключена вероятность перекрестной чувствительности к другим противовоспалительным лекарствам, поэтому его не используют, если у пациента аллергия на Аспирин или его аналоги.
Прочие противопоказания:
- кровотечение в пищеварительном тракте, острая фаза язвенной болезни, гранулематозный энтерит, язвенный колит,
- случаи кровотечения или перфорации ЖКТ вследствие употребления НПВС (в анамнезе),
- кровоизлияние в мозг,
- системная геморрагия, нарушение свертываемости крови,
- прием антикоагулянтов,
- тяжелая почечно-печеночная дисфункция,
- выраженная сердечная недостаточность,
- недавно перенесенное коронарное шунтирование,
- период беременности,
- грудное вскармливание.
Возрастное ограничение 18 лет.
Осторожность требуется при заболеваниях верхних отделов ЖКТ, гиповолемии, обезвоживании, сильной ослабленности организма, курении, циррозе печени, сахарном диабете, гиперлипидемии, артериальной гипертензии, а также в пожилом возрасте (после 65 лет).
Инструкция по применению
При продолжительном использовании и введении высоких доз селективность действия мелоксикама снижается. Поэтому применять его нужно в минимальной дозировке максимально коротким курсом.
Способ применения и дозы
Мелоксикам раствор используется в виде внутримышечных уколов. Вводить его в вену противопоказано. В педиатрической практике парентеральное введение средства не применяется.
Взрослым назначается по 7,5 или 15 мг мелоксикама (0,5-1 ампула) 1 раз в день. Допускается двукратное введение в течение суток по половине ампулы с интервалом в несколько часов.
При артрозе и остеохондрозе начинать лечение следует с 7,5 мг (0,5 ампулы). Если результат неудовлетворительный, дозировку повышают до 1 ампулы в день. При спондилите и ревматоидных проявлениях рекомендуется вводить по 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки. По возможности дозу снижают вдвое (при условии ее эффективности). В случае параллельного приема препарата в таблетках суммарная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Представителям старшей возрастной группы нежелательно вводить более 0,5 ампулы раствора в сутки. При умеренной печеночной недостаточности и уровне креатинина выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Методика выполнения укола
Непосредственно перед выполнением процедуры проводится асептика ампулы и набор лекарства в шприц. Раствор для внутримышечного введения готов к использованию, разводить его не нужно.
Дальнейшие действия:
- Место укола верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Его обрабатывают проспиртованной салфеткой или ватным диском. В случае наличия тазобедренного импланта или повторного введения средства колоть нужно в другую ягодицу.
- Шприц поднимают иглой вверх и выпускают весь воздух. На конце иглы должна появиться капля раствора.
- Кожу в месте укола слегка растягивают. Другой рукой быстрым движением вводят иглу под прямым углом глубоко в мышцу.
- Перед началом впрыскивания препарата следует удостовериться, что острие не проникло в просвет сосуда. Для этого поршень слегка тянут вверх. Если при этом в шприц будет поступать кровь, иглу нужно немного потянуть на себя.
- Лекарство вводят медленно, с равномерной силой надавливая на поршень.
- Резко извлекают иглу из мышцы, место укола накрывают спиртовой салфеткой и слегка массируют круговыми движениями.
Если при введении возникает сильная боль, инъекцию необходимо незамедлительно прекратить.
Курс лечения
Продолжительность использования Мелоксикама в уколах определяет врач. Медикамент оказывает симптоматическую помощь, поэтому в курсовом его применении нет необходимости. Желательно ограничиваться 1 инъекцией. В дальнейшем пациента переводят на таблетированную или ректальную форму препарата.
Курс лечения может быть продлен до 2-3 суток. Дальнейшее использование раствора для внутримышечных инъекций повышает риск развития тяжелой побочной симптоматики. Поэтому длительная инъекционная терапия допустима только при крайней необходимости, например, при сильных болях в случае невозможности применения таблеток и ректальных суппозиториев.
Возможные нежелательные реакции
Препарат является относительно безопасным, большинством пациентов переносится хорошо. Возможные побочные действия:
- тошнота, рвотные позывы,
- нарушение дефекации (понос или запор), мелена,
- метеоризм, боли в животе, диспепсия,
- эзофагит, гастрит,
- стоматит, пептические язвы, язвенный колит, обострение болезни Крона,
- кровотечение в пищеварительном тракте,
- повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина,
- изменение количественного состава крови, включая анемию,
- слабость, сонливость, головокружение, мигрень,
- нарушения зрения и слуха, конъюнктивит,
- сердечная недостаточность, инсульт, инфаркт,
- артериальная гипертензия, приливы,
- кашель, респираторные инфекции, приступ бронхиальной астмы (вследствие аллергии на НПВП),
- нарушение мочевыделения, периферические отеки,
- инфекции мочевыводящих протоков, нефриты (интерстициальный, гломерулярный), острая почечная недостаточность,
- гиперкалиемия, повышение уровня мочевины и креатинина,
- суставные боли, дорсалгия,
- жар,
- нательные высыпания, зуд, крапивница, эритема, фотодерматит, токсико-аллергические проявления, некроз тканей,
- отек Квинке, бронхоспазм, анафилаксия,
- уплотнение, боль в месте введения.
Вероятность ульцерогенеза, перфорации верхнего отдела ЖКТ, кардиальных патологий низкая. При условии соблюдения рекомендованных дозировок нежелательные эффекты со стороны пищеварительного аппарата проявляются намного реже, чем при использовании других НПВС.
Риск развития побочных эффектов повышен:
- у пожилых пациентов,
- при использовании больших дозировок и/или пролонгированном курсе,
- в комбинации с некоторыми лекарственными средствами.
При появлении гастродуоденальных язв, кровотечения в ЖКТ, аллергических реакций прием всех форм препарата необходимо прекратить.
Передозировка
При превышении рекомендованных доз характерная для препарата побочная симптоматика усиливается. Чаще всего появляются тошнота, рвота, сонливость, боли в области живота. Возможно желудочно-кишечное кровотечение.
Сильная передозировка может вызвать:
- повышение АД, гипертонический криз,
- почечную, печеночную или сердечную недостаточность,
- нарушение дыхания,
- судороги,
- анафилактоидные реакции,
- кому,
- остановку сердца.
Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен. Выведение мелоксикама ускоряется при приеме Колестирамина.
Особые указания
У некоторых пациентов может наблюдаться снижение свертываемости крови.
Возможно отрицательное воздействие на репродуктивную функцию, поэтому желающим забеременеть женщинам рекомендуется воздерживаться от использования данного лекарства и других противовоспалительных средств. При лактации грудное вскармливание на время лечения необходимо прекращать.
Препарат может подавлять инфекционную симптоматику и мешать обнаружению осложнений при болевом состоянии неинфекционного характера.
Если отмечалась нечеткость зрения или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Мелоксикам уменьшает эффективность средств внутриматочной контрацепции, противогипертонических и диуретических лекарств, повышает плазменную концентрацию препаратов лития. Смешивать его с какими-либо медикаментами в одном шприце нельзя.
Риск побочных явлений усиливается при параллельном применении:
- Аспирина или других НПВП,
- Метотрексата,
- Циклоспорина,
- этанола,
- Гепарина (при системном воздействии),
- Тиклопидина,
- пероральных антикоагулянтов,
- тромболитиков.
Колестирамин уменьшает период полувыведения рассматриваемого препарата до 10-13 часов.
Совместимость с алкоголем
Во время терапии запрещается употребление алкогольной продукции и лекарственных средств, в составе которых присутствует этиловый спирт. Такая комбинация приводит к сильному снижению свертываемости крови. В результате повышается вероятность кровотечений и кровоизлияний. Большая доза алкоголя может привести к летальному исходу.
Условия отпуска из аптек
Инъекционная форма лекарства отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Средство хранят в оригинальной упаковке при температуре до +25°С в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года с даты производства. Просроченный или потерявший прозрачность раствор использовать запрещается. После вскрытия ампулы неиспользованная часть раствора подлежит утилизации, хранить ее нельзя.
Аналоги (кратко)
Фармацевтическими эквивалентами лекарства являются:
- Артрозан,
- Мовалис,
- Генитрон,
- Мовасин,
- Би-ксикам,
- Мелофлекс Ромфарм,
- Мелбек,
- Элокс-СОЛОфарм и др.
Аналогичными свойствами обладают другие представители группы НПВС, такие как Диклофенак, Кетонал и пр. Возможность такой замены определяет врач.
