Боль – это самый частый и мучительный симптом многих заболеваний, который требует немедленных действий. В последнее время специалисты всё чаще отдают предпочтение такому препарату в уколах и таблетках, как Кейвер, поскольку он оперативно купирует болевой синдром, не уступая в эффективности даже наркотическим анальгетикам. Кроме того, лекарственное средство обладает выраженным противовоспалительным и жаропонижающим действиями.
Состав и форма выпуска
Кейвер принадлежит к противовоспалительным нестероидным лекарствам и является производным пропионовой кислоты.
Препарат доступен в двух лекарственных формах – таблетки и инъекционный раствор. Далее – более подробно о растворе для уколов Кейвер.
Лекарственная субстанция представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Раствор Кейвер расфасован в ампулы объёмом 2 мл. В каждой упаковке лекарства содержится два блистера по 5 ампул.
Действующим ингредиентом парентеральной формы препарата является декскетопрофен трометамол, которого в одном миллилитре раствора содержится 0,025 грамма.
В составе лекарственного средства есть также дополнительные ингредиенты, такие как инъекционная вода, 96-процентный этиловый спирт, физиологический раствор натрия хлорида и гидроксид натрия, которые потенцируют эффекты основного компонента и выполняют функцию консервантов.
Фармакологические свойства
По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код М01АЕ17.
Инъекционный раствор Кейвер обладает тремя основными эффектами, а именно:
- болеутоляющим,
- противовоспалительным,
- антипиретическим.
Декскетопрофен представляет собой продукт метаболизма пропионовой кислоты. Механизм его действия базируется на уменьшении выработки простагландинов путём блокирования фермента циклооксигеназы.
Простагландины являются самым мощным провокатором воспаления, повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам боли и делают более восприимчивыми рецепторы центра терморегуляции головного мозга к эндогенным пирогенам. Поэтому за счёт блокирования циклооксигеназы препарат обладает тремя лечебными эффектами – противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим.
Этот препарат также нарушает процесс трансформации арахидоновой кислоты в эндопероксиды, которые являются предшественниками таких провоспалительных протеинов, как кинины, простациклины и тромбоксаны. Все эти процессы взаимосвязаны. Из циклических эндопероксидов, кроме того, образуются простагландины, а угнетение синтеза простагландинов, в свою очередь, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины.
Клинические испытания препарата проводились на пациентах с выраженным болевым синдромом, вызванным хирургическими вмешательствами и травмами, а также заболеваниями опорно-двигательного аппарата и мочекаменной болезнью. По результатам этих испытаний стало известно, что лекарственное средство эффективно устраняет боль уже через 40 минут после инъекции, а эффект держится до восьми часов.
По мнению специалистов, Кейвер даёт возможность облегчить состояние больных в постоперационном периоде с минимальным использованием наркотических анальгетиков, которые имеют внушительный ряд побочных эффектов. Так, в результате клинических испытаний выявлено, что применение препаратов на основе декскетопрофена трометамола позволяет снизить дозу морфина у прооперированных пациентов на 35-45 %.
После введения в организм препарат распределяется по всем тканям и органам. Максимальная концентрация в кровяной плазме достигается в среднем через 20 минут после внутримышечного укола (диапазон показателя – от 10 до 45 минут). После однократной инъекции одной или двух доз лекарственного средства концентрация активного вещества пропорциональна времени. Кумуляция препарата отсутствует, о чём свидетельствуют измерения содержания действующего вещества в крови после однократной и повторных инъекций.
Метаболизм лекарственного средства происходит в гепатоцитах. Выводятся метаболиты почками с мочой. Период полувыведения Кейвера небольшой – от 60 до 180 минут, но у пациентов пожилого возраста это время увеличивается.
Показания и противопоказания к применению
Инъекционный препарат Кейвер широко используют для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности. Предпочтение такой лекарственной форме отдают у постоперационных пациентов, а также в экстренных случаях, например при приступах почечной или печёночной колик, при травмах и так далее.
В то же время существует ряд ограничений для применения препарата. К таким принадлежат следующие:
- аллергия на препарат или его отдельные компоненты,
- аллергия на любые другие негормональные противовоспалительные лекарства,
- обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки,
- рецидивирующие или острое желудочно-кишечные кровотечения, в том числе и вызванные терапией нестероидными противовоспалительными средствами,
- патология кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона),
- бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность,
- почечная недостаточность с клиренсом креатинина меньше 50 мл в минуту,
- тяжёлая патология печени с нарушением её работы,
- повышенная коагуляция крови и склонность к кровотечениям,
- детский и подростковый возраст,
- период гестации.
Инструкция по применению уколов Кейвер
Инъекционный Кейвер используют при остром приступе боли. Доза препарата – 50 мг каждые восемь часов на протяжении двух дней, после чего переходят на таблетированную форму лекарственного средства.
Ампульный раствор препарата предназначен для парентерального введения в организм, а именно:
- внутримышечные уколы – лекарство вводят в неразведённом виде в большие мышцы, такие как ягодичная или четырёхглавая мышца бедра. Перед инъекцией необходимо встряхнуть шприц с суспензией,
- внутривенные струйные уколы – препарат вводят медленно в вену в неразведённом виде или предварительно разводят 5-10 мл физиологического раствора натрия хлорида,
- внутривенно-капельные инфузии – для капельниц используют Кейвер, разведённый 50-100 мл 0,9-процентного натрия хлорида, 5-процентной глюкозы и раствора Рингера. Поскольку препарат портится под ультрафиолетом, на флакон рекомендуется надевать тёмный полиэтилен.
Категорически запрещено проводить интратекальные и эпидуральные инъекции Кейвера.
Побочные действия и передозировка
Самолечение препаратом недопустимо, поскольку, хоть и редко, но могут развиваться побочные реакции. Поэтому Кейвер применяется исключительно по назначению лечащего доктора.
Производители предупреждают о следующих побочных эффектах лекарственного средства:
- со стороны кожных покровов – зуд, гиперемия, отёк кожи, уртикарная сыпь, дерматит, отёк Квинке,
- со стороны иммунной системы – анафилактический шок, гипертермия,
- со стороны пищеварительного тракта – ухудшение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, вздутие кишечника, нарушения стула, изжога, отрыжка кислым, появление эрозий и язв на слизистой пищеварительной трубки,
- со стороны нервной системы – нарушение сна, раздражительность, головные боли, вертиго, шум в ушах, общая слабость, астения, апатия, депрессия,
- со стороны сердечно-сосудистой системы – учащённое сердцебиение, скачки артериального давления, задержка жидкости в организме,
- со стороны гепатобилиарной системы – гепатит, острая печёночная недостаточность,
- со стороны мочеполовой системы – нефротический синдром, острое нарушение работы почек, дисменорея, ухудшение качества спермы.
Терапия Кейвером может также спровоцировать сдвиги основных показателей в анализах крови, в частности уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов, повышение активности печёночных трансаминаз и билирубина.
Что касается передозировки лекарством, то таких случаев не зарегистрировано. Но известно, что другие препараты из группы негормональных противовоспалительных препаратов вызывают рвоту, потерю аппетита, боли в эпигастрии, сонливость, головокружение и головную боль. Поэтому можно предположить, что в случае превышения дозировок Кейвера, причём на протяжении длительного времени, могут развиться аналогичные симптомы.
Лечение передозировки заключается в отмене препарата, приёме энтеросорбентов, дезинтоксикационной и симптоматической терапии. В тяжёлых случаях показан экстракорпоральный гемодиализ.
Особые указания
Длительная терапия Кейвером требует контроля показателей крови. В этом периоде необходимо анализировать назначение других лекарств, чтобы избежать негативного влияния от их взаимодействия.
Также имеются клинические данные о том, что НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) усугубляют течение ветряной оспы, поэтому их не применяют во время этой болезни. Кроме того, Кейвер способен маскировать проявление заболеваний инфекционной природы.
Препарат содержит небольшое количество этилового спирта, поэтому его нельзя назначать лицам, страдающим алкоголизмом.
Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и сложными механизмами
Учитывая риск развития побочных эффектов, в частности со стороны нервной системы, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами. Необходимо также объективно оценить возможность выполнения профессиональных обязанностей, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кейвер может вступать в реакцию с другими лекарственными средствами, потенцируя или снижая их эффективность, а также усиливать их побочные эффекты.
Производители Кейвера составили список препаратов, с которыми его нельзя комбинировать:
- гормональные противовоспалительные средства – опасно кишечно-желудочным кровотечением, появлением и усилением побочных эффектов,
- лекарства, разжижающие кровь, – повышается риск кровотечения,
- препараты гормонов коры надпочечников – учащаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, в том числе появление эрозий и язв в желудке и двенадцатиперстной кишке,
- препараты лития – НПВС (НПВП) повышают уровень лития в сыворотке крови, что чревато отравлением,
- цитостатики – приведёт к существенной нейтропении и тромбоцитопении,
- сульфаниламиды – спровоцирует побочные эффекты.
Существует также ряд лекарственных средств, сочетание которых с Кейвером требует медицинского наблюдения за пациентом и его показателями:
- мочегонные и понижающие давление лекарства (бета-блокаторы, и-АПФ, блокаторы РАР) – снижается эффект,
- антиагреганты и тромболитики – повышается риск кровотечения,
- зидовудин – снижается уровень ретикулоцитов в крови,
- иммуносупрессоры – повышают нефро- и гепатотоксичность,
- препараты наперстянки – опасно дигиталисной интоксикацией,
- хинолоны – возможно появление судорог.
Применение в детском возрасте
Нет достоверных данных о воздействии Кейвера на детский организм, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
В пожилом возрасте
У больных старше 60 лет возрастает частота побочных реакций, что связано с возрастным снижением функции почек. Поэтому при лечении пожилых пациентов используют минимальную дозу препарата – 2 мл (50 мг) в сутки.
При нарушениях функции почек и печени
При декомпенсированной печёночной недостаточности Кейвер не назначают. У пациентов с лёгкой и среднетяжёлой степенью нарушения работы органа суточную дозу препарата снижают до 2 мл (50 мг).
Больным с дисфункцией почек, когда клиренс креатинина составляет от 50 до 80 мл в минуту, проводят коррекцию дозы, снижая её до 50 мг в сутки. В случае ухудшения показателей работы органов Кейвер отменяют.
Пациентам с печёночной или почечной недостаточностью во время терапии препаратом обязательно проводят биохимический анализ крови для контроля показателей.
Условия продажи и хранения
Кейвер – это рецептурный препарат, поэтому его отпускают из аптеки только при наличии рецепта от лечащего доктора.
Производители рекомендуют хранить лекарственное средство в оригинальной таре в тёмном месте, которое труднодоступно для детей. Температурный режим хранения – +8-+25 °С.
Инъекционный раствор при условии правильного хранения годен на протяжении 24 месяцев с момента выпуска, дата которого нанесена на упаковку и каждую ампулу препарата.
Аналоги
На фармацевтическом рынке предлагается масса аналогов Кейвера отечественного и зарубежного производства, которые различаются между собой только производителем и ценой.
Самые популярные аналоги препарата:
- Альфорт Декса,
- Де-Спан,
- Декенор,
- Дексалгин,
- Сертофен.
Активным ингредиентом перечисленных лекарственных средств является декскетопрофен в дозировке 50 мг в двух миллилитрах раствора, поэтому они обладают теми же эффектами, что и Кейвер, то есть анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным. Показания, противопоказания и побочные эффекты аналогичны Кейверу.
