Галоперидол – нейролептический препарат, часто используемый при лечении психических расстройств. Применение Галоперидола в ампулах чаще показано пациентам с тяжёлым протеканием заболевания.
Латинский вариант написания – Haloperidolum.
Состав препарата
Состав лекарства для введения в вену: галоперидол (действующий компонент), молочная кислота, вода. В одной ампуле – 5 мг активного вещества.
Компоненты раствора для введения в мышцу: галоперидол деканоат (действующий компонент), фенилкарбинол (15 мг), масло сезамовое (до 1 мл). На 1 мл приходится 70,52 мг активного вещества.
Раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкую субстанцию. Допускается лёгкое окрашивание или опалесценция.
Фармакологическое действие
Галоперидол – сильнодействующий нейролептик (или антипсихотик), относящийся к группе бутирофенонов. Лекарство снимает нервное напряжение и обладает выраженным успокаивающим эффектом при ряде психических нарушений, таких как шизофрения.
Основные действия препарата:
- седативное,
- противорвотное,
- антипсихотическое.
При этом антипсихотический эффект проявляется выражено, в то время как седативный – умеренно. Применение лекарственного средства в небольших дозах, наоборот, имеет активирующее действие. Галоперидол усиливает эффект снотворных препаратов, наркотиков, анальгетиков и прочих медикаментов, угнетающих функцию центральной нервной системы.
Лекарство помогает восстановить баланс нейротрансмиттеров в мозге. Эффекты достигаются за счёт блокирования дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Вещество действует главным образом на D2-рецепторы и оказывает некоторое влияние на 5-HT2 и α1-рецепторы. Влияние на D1-рецепторы также есть, но незначительное.
Лекарство оказывает влияние на работу базальных ганглий, а потому могут провоцироваться нарушения двигательной активности и моторики (так называемые экстрапирамидные реакции).
Угнетение дофаминовых рецепторов гипоталамуса вызывает усиленный синтез пролактина и, как следствие, снижение температуры тела и галакторею (выделение грудного молока у мужчин и женщин не в период лактации). Блокада рецепторов в триггерной зоне рвотного центра обеспечивает противорвотный эффект.
После внутримышечной инъекции максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20 минут. На 90 % оно связывается с протеинами, остальная часть циркулирует в форме свободных фракций. Концентрация Галоперидола в плазме в 12 раз превышает его содержание в эритроцитах. В тканях концентрируется большая доля введённого вещества, оно имеет свойство накапливаться. Период полувыведения после внутримышечной инъекции – от 17 до 25 часов, после введения в вену – от 10 до 19.
Метаболизм происходит в печени, вырабатываются неактивные метаболиты. На 60 % вещество выводится через кишечник, оставшаяся часть – через органы мочевыводящей системы.
Показания и противопоказания
Показания к применению:
- шизофрения,
- бред, зрительные и слуховые галлюцинации,
- острые и хронические психозы, в том числе маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный, лекарственный,
- мании и параноидальные состояния,
- ажитированная депрессия,
- олигофрения,
- синдром Туретта,
- болезнь Гентингтона,
- тики,
- агрессивность,
- суицидальные мысли,
- невнятность речи, вызванная психическими расстройствами,
- психомоторное возбуждение,
- продолжительные рвота или икота, не поддающиеся лечению,
- поведенческие расстройства, в том числе у пожилых людей и детей (гиперактивность, аутизм и другие).
Препарат даёт положительные результаты при расстройствах с социальной замкнутостью. У многих пациентов нормализуется социальное поведение.
Может назначаться как вспомогательное средство от хронических болей.
Галоперидол применяют для премедикации перед хирургическими вмешательствами.
Инъекции Галоперидола категорически противопоказаны в следующих случаях:
- депрессия,
- болезнь Паркинсона,
- пребывание в коме (любого происхождения),
- угнетение центральной нервной системы, возникшее из-за курса лекарств или алкоголя,
- нарушения работы ЦНС (центральной нервной системы), которым сопутствуют пирамидные знаки или экстрапирамидный синдром,
- поражение подкорковых ядер,
- период вынашивания ребёнка,
- период грудного вскармливания,
- возраст менее трёх лет,
- аллергия на компоненты лекарства.
Стоит осторожно прописывать препарат страдающим алкоголизмом, а также пациентам с эпилепсией, гипертиреозом, аденомой простаты, нарушениями работы сосудов и сердца, почечной и печёночной недостаточностями, дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточностями (включая острые инфекционные поражения).
Препарат также может негативно повлиять на протекание закрытоугольной глаукомы.
Не рекомендуется назначать Галоперидол людям, которые принимают лекарства, удлиняющие интервал QT.
Инструкция по применению Галоперидола в ампулах
Способ применения зависит от типа препарата и показаний. Масляный раствор категорически нельзя вводить в вену.
Способ применения
Лекарство выпускается в виде таблеток и ампул. В последнем случае препарат вводят внутривенно или внутримышечно в ягодичную область.
Режим дозирования и передозировка
Дозировка подбирается индивидуально врачом. Объём дозы зависит от симптомов, степени тяжести заболевания и факта приёма других нейролептиков.
Общие рекомендации:
- первичные дозы – от 0,1 до 1,3 мл один раз в 28 суток. Начальная доза раствора должна в 10-15 раз превышать дозировку Галоперидола в таблетках, но не быть более 100 мг,
- пациентам в возрасте и людям с олигофренией показано по 0,1-0,3 мл раствора. Максимальная суточная доза – 1 мл,
- детям от трёх лет прописывают по 0,025-0,05 мг в сутки, разделяя дозировку на два приёма. Разрешённая суточная доза зависит от массы тела и рассчитывается как 0,15 мг на килограмм,
- при психомоторном возбуждении препарат вводится внутримышечно по 2-5 мг два-три раза в сутки. Для введения внутривенно ту же дозу разводят в 10-15 мл воды. В сутки разрешено не более 60 мг препарата.
В зависимости от хода лечения, дозировку можно увеличивать.
Когда желаемый терапевтический эффект достигнут, пациента переводят на пероральный приём лекарства. Чем быстрее произойдёт переход, тем лучше.
Если доза превышает 3 мл, пациент может ощущать неприятное распирание в области укола.
Максимально допустимые дозы – от 300 до 1000 мг.
Побочные эффекты
Наиболее распространённые побочные эффекты:
- нарушения сна,
- тревожность, беспричинные беспокойство и страхи,
- головные боли,
- депрессия,
- акатизия,
- эпилептические приступы,
- эйфория,
- обострение симптомов болезни при шизофрении и психозе,
- летаргия.
При длительном курсе могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, повышенная потливость, учащение и затруднение дыхания, снижение и повышение артериального давления. Выраженность экстрапирамидных проявлений зависит от количества ежедневно принимаемого лекарства, часто для купирования такой симптоматики достаточно изменить схему лечения и уменьшить суточную дозу.
Регулярные высокие дозировки могут спровоцировать:
- проблемы с сердечно-сосудистой системой (аритмия и тахикардия, уменьшение артериального давления, симптомы фибрилляции желудочков, удлинение интервала QT),
- нарушения работы желудочно-кишечного тракта (слабый аппетит, рвота и тошнота, повышенная сухость во рту, проблемы со стулом, проблемы с функционированием печени),
- проблемы с кроветворной системой (снижение числа эритроцитов, рост числа моноцитов, редко – агранулоцитоз),
- нарушения работы мочевыделительной и половой систем (отёчность конечностей, задержка мочи, сбои менструального цикла, приапизм, увеличение либидо и ослабевание потенции, повышение уровня пролактина в крови, гинекомастия),
- нарушения метаболизма (гипонатриемия, гипер- или гипогликемия),
- кожные реакции (фотодерматит, акне, сыпь).
Может снизиться острота зрения. В редких случаях развиваются ретинопатия и катаракта.
Были зафиксированы случаи увеличения веса и выпадения волос.
При допущении ошибок в терапевтической схеме существует риск летального исхода. Однако подобные случаи редки.
Важно знать, что повышенные дозировки или длительное применение средства могут спровоцировать серьёзные и необратимые двигательные нарушения. Симптомы начала расстройства могут быть следующими: неконтролируемые движения мышц губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше принимается лекарство, тем больше вероятность развития двигательных расстройств. В группе риска находятся женщины и пожилые люди.
Особые указания
Уколы рекомендуют назначать только после позитивных результатов от приёма препарата в таблетках. Это снижает риск неожиданных побочных реакций.
Длительный курс препарата влияет на состояние крови и функцию печени пациента. Поэтому лечение должно сопровождаться контролем их состояния.
Прекращение приёма должно быть постепенным. В противном случае велика вероятность синдрома отмены.
Во время курса лечения следует избегать горячих ванн и тяжёлых физических нагрузок. Иначе есть риск теплового удара. Дело в том, что препарат угнетает терморегуляцию в зоне гипоталамуса.
Стоит опасаться длительного пребывания на солнце, так как лекарство может спровоцировать чувствительность к УФ-лучам.
Чай и кофе снижают эффективность терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Принимать препарат в период вынашивания не рекомендуется, особенно в первом триместре. У женщин, которые принимали лекарство на третьем триместре, наблюдались проблемы с вынашиванием ребёнка и аномалии развития плода.
Исключение для приёма при беременности – тяжёлое протекание заболевания, когда лечебный эффект гораздо важнее, чем возможный риск потерять плод. В этих случаях лекарство выписывают преимущественно в форме таблеток.
Приём Галоперидола во время кормления также нежелателен. Препарат попадает в грудное молоко и может негативно сказаться на здоровье младенца. Исследований о влиянии Галоперидола на организм маленьких детей недостаточно. Поэтому последствия неизвестны.
Применение у детей и пожилых пациентов
Иногда Галоперидол прописывают детям с аутизмом. Однако ребёнок должен быть старше трёх лет.
Изредка применяют при кратковременном лечении гиперактивных детей и подростков, которые проявляют чрезмерную двигательную активность с сопутствующими расстройствами поведения, такими как импульсивность, трудности с поддержанием внимания, беспричинная агрессия, сильные перепады настроения.
Пациентам в возрасте показаны малые дозировки лекарства.
Лекарство не одобрено для лечения пожилых людей с деменцией. Есть зарегистрированные случаи летального исхода.
Применение при нарушениях функции печени и почек
Людям с заболеваниями почек данное лекарство назначают в крайних случаях.
Пациентам с заболеваниями печени препарат прописывают также осторожно, так как именно в печени происходит его метаболизм.
В обоих случаях врач должен следить за состоянием печени и почек пациента и направлять его на соответствующие обследования.
Лекарственное взаимодействие
Действие Галоперидола совместно с другими лекарствами:
- производные барбитуровой кислоты, антидепрессанты, лекарства для улучшения сна и болеутоляющие опиоиды, наркозные средства – взаимное усиление седативного воздействия на ЦНС,
- лекарства для снижения давления и м-холиноблокаторы – результативность их приёма усиливается,
- ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – замедление метаболизма ИМАО, усиление токсичности обоих лекарств и седативного эффекта,
- Бупропион – риск побочного действия в виде приступов эпилепсии,
- противосудорожные лекарства – их результативность уменьшается,
- адреналин, дофамин, эфедрин, норадреналин – их сосудосуживающий эффект ослабляется,
- противопаркинсонические препараты – их результативность значительно снижается, а у Галоперидола ослабляется антипсихотический эффект,
- антикоагулянты – есть вероятность уменьшения и увеличения их эффективности,
- Бромокриптин – эффект от его приёма значительно ослабляется,
- Метилдопа – растёт вероятность психических нарушений (замедление мышления, трудности с ориентацией в пространстве и тому подобные),
- амфетамины – снижается их психостимулирующее действие, а также уменьшается антипсихотический эффект Галоперидола,
- препараты лития – риск начала энцефалопатии, обострение экстрапирамидных симптомов,
- холиноблокаторы и антигистамины первого поколения – повышение м-холиноблокирующего действия Галоперидола и ослабление его антипсихотического эффекта,
- Флуоксетин – повышается риск двигательных нарушений и прочих нежелательных реакций центральной нервной системы организма.
Если пациент страдает депрессией или психозом, рекомендуется сочетать Галоперидол с курсом антидепрессантов.
Перед приёмом противопростудных средств необходимо получить консультацию у доктора. В противном случае возрастает вероятность теплового удара, так как некоторые лекарства от простуды усиливают холинолитический эффект.
Совместимость с алкоголем
Принимать спиртосодержащие напитки в течение курса терапии запрещено.
Лекарство усугубляет негативное влияние алкоголя на организм.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На начальных этапах курса, а также при больших дозировках действующее вещество производит серьёзный седативный эффект. Это снижает способность к вниманию и концентрации, поэтому во время лечения пациенту нельзя садиться за руль транспортных средств. Запрещена также любая деятельность, которая требует высокой концентрации внимания и может привести к травмам.
Условия реализации и хранения
Лекарство продаётся только при наличии рецепта.
Хранить препарат надо в тёмном месте вдали от солнечных лучей и искусственного света при температуре от 15 до 25 °C.
Срок годности препарата – 5 лет с момента производства.
Аналоги
Схожие по действию средства:
- Сенорм,
- Мелперон,
- Бенперидол,
- Галомонд,
- Галоприл.
Все препараты должны назначаться врачом. Неправильно проведённый курс способен спровоцировать серьёзные нарушения здоровья и необратимые последствия.
